文章编号：1009-5519(2008)13-1983-02 中图分类号：R9 文献标识码：A

    氨曲南，英文名称aztreonam，缩写为AZT，是第一个应用于临床的单环β-内酰胺类抗生素，对需氧革兰阴性菌有很强的抗菌活性，对多种质粒介导和染色体介导的β-内酰胺酶稳定，主要治疗敏感需氧革兰阴性杆菌所引起的各种感染。本文主要对其药理作用及临床应用作一综述。

    1 理化性质及药理作用

    天然的单酰胺菌素结构在多数情况下3位为α-甲氧基使其抗菌活性较弱。内酰胺环的氮原子连接一个磺胺基，增加了β-内酰胺环的活性。酰基链上的氨基噻吩肟使单酰胺菌素对需氧的G-菌显示出有效的活性，肟链上的二个甲基和一个羧酸增强了对绿脓杆菌的活性。

    羰基和4位的α-甲基增强环对β-内酰氨酶进攻的稳定性提高了抗菌活性。氨曲南由于在4号位上羟基的独特分子结构，使其具有抵抗β-内酰胺酶水解作用的能力，因此增强了抗铜绿假单胞菌的活性。氨曲南可广泛分布于各组织和体液中，尤其在肾、肝、胆囊和肺，平均组织浓度可达67 ?滋g/ml，47 ?滋g/ml，47 ?滋g/ml和22 ?滋g/ml，这一组织浓度远高于NCCLS(美国临床药理试验管理委员会)对上述部位感染致病菌的敏感判断标准。在上述药物浓聚部位，当分离的致病菌对氨曲南是中度敏感时同样可达到理想疗效 。氨曲南对部分铜绿假单胞菌、不动杆菌和肠杆菌科细菌，获得由质粒或整合子介导的IMP和VIM型金属酶，因此具有比所有β-内酰胺类抗生素更强的抗水解作用 。

    2 药代动力学和药效学

    氨曲南口服不吸收 ......