北豆根的药理作用及临床应用
文章编号：1009-5519(2008)19-2983-02 中图分类号：R28 文献标识码：B
北豆根为防己科蝙蝠葛属多年生藤本植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC的干燥根茎。性味苦、寒，有清热解毒、祛风止痛的功效，用于咽喉肿痛、肠炎痢疾、风湿痹痛等症。在治疗扁桃体炎、咽喉肿痛、牙龈肿痛方面有良好的效果，用北豆根总碱制成的片剂和注射液已广泛应用于临床。
1 对心血管系统的作用
1.1 降压作用：北豆根碱静脉滴注对麻醉动物(猫、犬、大鼠)有迅速而明显的降压作用，对麻醉猫的急性降压作用与剂量有关。进一步研究发现，其降压作用与扩张血管平滑肌所致，这种作用应依赖于阻断α受体或兴奋β受体，而可能是通过无选择性地阻断电位依赖和受体激活的Ca2+通道实现。北豆根碱对不同血管平滑肌的作用有所不同。对冠状动脉的扩张作用最强。北豆根碱大剂量静脉滴注时阻断颈上神经节的冲动传导，这可能也是其降压作用机制之一。
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1.2 抗心律失常作用：北豆根碱有广谱抗心律作用，尤其是抗缺血性心律失常作用，并与利多卡因、胺碘酮等抗心律失常药有协同作用。实验表明，北豆根碱能抑制心房纤维和房室结细胞动作电位，延缓心脏传导速度，这可能是其抗室性、室上性快速心律失常的主要电生理基础[1~2]。北豆根碱对窦房结功能亦有抑制作用，动物实验已证实北豆根碱能明显减慢离体家兔右房频率，说明其对窦房结有直接抑制作用。
1.3 影响心脏收缩及冠状循环：离体试验表明，北豆根碱可减弱心肌收缩力，减慢心率。32 μmol/L北豆根碱可明显降低家兔右心房的收缩力，也显著减弱离体大鼠心肌收缩力。小鼠腹腔注射北豆根碱50 mg/(kg·d)后测定心肌血流量显示，可显著增加心肌血流量。
2 对呼吸系统的作用
北豆根总碱20 mg/kg腹腔注射，对氨水及二氧化硫诱导的小鼠咳嗽有明显的镇咳作用。以82 mg/kg给兔灌胃，可缩短酚红在呼吸道的排出时间，说明有一定的祛痰作用[3]。北豆根总碱注射液10 mg/kg有平喘作用。
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3 对消化系统的作用
北豆根能抑制胃液的分泌，给试验性溃疡大鼠灌胃后，对溃疡有明显的修复作用。北豆根碱能抑制离体兔小肠的收缩和降低在位肠张力[3]。
4 对神经系统的作用
北豆根碱对中枢神经系统先兴奋后抑制[6]。蝙蝠葛根具有神经节阻断作用，以颌下神经最为敏感，此作用能被抗胆碱酯酶药新斯的明拮抗。青藤碱在小鼠、大猴的试验中均属显示有显著的镇静作用。试验表明，北豆根碱和北豆根苏林碱均是一种神经元钙通道阻滞剂。在豚鼠试验时，北豆根碱呈现一定的局麻作用，ED50为3.05 mmol，此作用与奎尼丁相似。
5 抗血栓作用
动物实验表明，北豆根碱可明显抑制血栓形成，其抑制大鼠血小板黏附于胶原、抑制血小板黏附和聚集及抑制血小板活化因子释放可能是其作用机制之一。北豆根碱还具有抑制动脉平滑肌细胞增殖的作用。
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6 抗炎镇痛作用
从北豆根提取的北豆根碱，北豆根多酚羟基碱和北豆根非酚性总碱均有明显的抗炎作用，3种成分均以20~25 mg/kg的剂量给药1次，对小鼠巴豆油性耳廓水肿均有明显的抑制作用，并可明显降低大鼠角叉菜胶性足肿胀的肿胀度，对渗出、囊壁增生有抑制作用。青藤碱在小鼠及家兔的实验中有肯定的镇痛作用，镇痛剂量为吗啡的10倍，持续时间较短[3]。
7 促组胺作用
青藤碱是目前所有已知植物中最强的组胺释放剂之一，大静脉注射青藤碱后血浆中组胺含量上升，血压下降，门静脉压上升，促使淋巴生成，这些作用可被组胺药物抑制[3]。
8 抗肿瘤作用
北豆根碱对白血病细胞有抑制作用，对网状内皮系统功能有兴奋作用。北豆根碱可降低血胆固醇[3]。
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9 临床应用
9.1 治疗心律失常：应用北豆根碱治疗心律失常30例，男21例，女9例，平均年龄41.1岁，其中风心病3例，心肌炎及心肌病5例，高冠心病3例，预激2例，心包炎1例，先心病1例，不明原因13例。起效最快9 h，16例于1周内有效，总有效率70%。对于早搏的有效率达91.3%，对4例持续性房颤均无效。应用北豆根碱治疗心律失常32例，对早搏的有效率达90.5%，其中对室性早搏疗效最佳达100%，房颤组的疗效最差为40%，阵发性室上性心动过速仅1例疗效迅速，房颤比早搏显效需时较长，剂量较大。
9.2 治疗慢性鼻窦炎：采用方：北豆根15 g，射干30 g，辛夷、薄荷各10 g，柴胡6 g，甘草5 g，细辛3 g，脓涕多者加败酱草20 g，头痛剧烈加白芷10 g，葛根20 g。每日1剂，5剂为1疗程。治疗50例，治愈32例，好转16例，无效2例，有效率96%。
9.3 治疗慢性支气管炎：从北豆根中提取出北豆根总碱制成片剂，每片含总碱15 mg，每次服4片，每日3次。治疗慢性气管炎119例，显效39.5%，好转38.7%，总有效率90%，痰中嗜酸性粒细胞明显下降[4]。
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9.4 治疗扁桃体炎：以北豆根、鬼针草各等份，磨粉过筛，制成浸膏片，每片0.5 g，每次2~4片，每日3次，治疗扁桃体炎16例，咽喉炎4例，其中2例因高烧用退热药，余未用它药，疗程2~5天，平均3.15天，皆愈[4]。
9.5 治疗恶性肿瘤：应用北豆根治疗19例肝癌，取得一定疗效，症状改善，半数患者有肝脏肿瘤有不同程度的缩小。使用北豆根治疗的50例食管、贲门癌患者，对癌组织的杀伤作用不如化疗药物强烈，但肿瘤组织有不同程度的退化改变，且癌周边淋巴样细胞反应性增强，与对照组有明显差异。
9.6 治疗外痔：北豆根50 g，洗净后湿润30 min，待表面膨胀，加水50 ml，煮沸30 min，滤过，取滤液将纱布湿润，加敷(60 ℃)在患处30 min，次日将剩余药液加热，用作热敷，3~4次即可缓解。治疗15例，有良好的消炎止痛效果。
9.7 辅助麻醉：北豆根总碱与东莨菪碱、氯丙嗪联用，在脾、胃、子宫切除，脾脏静脉吻合术及卵巢囊肿摘除等手术中，具有较好的肌松效果。多在用药后3~5 min显效，可维持40 min[4]。
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9.8 其它：青藤碱有用于风湿性关节炎、神经痛、肌痛治疗的记载[4]。
参考文献：
[1] 曾万成.蝙蝠葛碱的心脏电生理作用研究[J].中国临床药理学杂志，1990，6(3)：178.
[2] 朱接全.蝙蝠葛碱和利多卡因对人心房和兔房室结细胞动作电位及窦房结功能的影响[J].中国药理学与毒理学杂志，1990，4(4)：244.
[3] 国家医药管理局中草药情报中心站编.植物药有效成分手册[M].北京：人民卫生出版社，1986.308.
[4] 郭晓庄.有毒中草药大辞典[M].天津：天津翻译出版公司，1992.164.
收稿日期：2008-04-16, http://www.100md.com(邢晓娟)
北豆根为防己科蝙蝠葛属多年生藤本植物蝙蝠葛Menispermum dauricum DC的干燥根茎。性味苦、寒，有清热解毒、祛风止痛的功效，用于咽喉肿痛、肠炎痢疾、风湿痹痛等症。在治疗扁桃体炎、咽喉肿痛、牙龈肿痛方面有良好的效果，用北豆根总碱制成的片剂和注射液已广泛应用于临床。
1 对心血管系统的作用
1.1 降压作用：北豆根碱静脉滴注对麻醉动物(猫、犬、大鼠)有迅速而明显的降压作用，对麻醉猫的急性降压作用与剂量有关。进一步研究发现，其降压作用与扩张血管平滑肌所致，这种作用应依赖于阻断α受体或兴奋β受体，而可能是通过无选择性地阻断电位依赖和受体激活的Ca2+通道实现。北豆根碱对不同血管平滑肌的作用有所不同。对冠状动脉的扩张作用最强。北豆根碱大剂量静脉滴注时阻断颈上神经节的冲动传导，这可能也是其降压作用机制之一。
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1.2 抗心律失常作用：北豆根碱有广谱抗心律作用，尤其是抗缺血性心律失常作用，并与利多卡因、胺碘酮等抗心律失常药有协同作用。实验表明，北豆根碱能抑制心房纤维和房室结细胞动作电位，延缓心脏传导速度，这可能是其抗室性、室上性快速心律失常的主要电生理基础[1~2]。北豆根碱对窦房结功能亦有抑制作用，动物实验已证实北豆根碱能明显减慢离体家兔右房频率，说明其对窦房结有直接抑制作用。
1.3 影响心脏收缩及冠状循环：离体试验表明，北豆根碱可减弱心肌收缩力，减慢心率。32 μmol/L北豆根碱可明显降低家兔右心房的收缩力，也显著减弱离体大鼠心肌收缩力。小鼠腹腔注射北豆根碱50 mg/(kg·d)后测定心肌血流量显示，可显著增加心肌血流量。
2 对呼吸系统的作用
北豆根总碱20 mg/kg腹腔注射，对氨水及二氧化硫诱导的小鼠咳嗽有明显的镇咳作用。以82 mg/kg给兔灌胃，可缩短酚红在呼吸道的排出时间，说明有一定的祛痰作用[3]。北豆根总碱注射液10 mg/kg有平喘作用。
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3 对消化系统的作用
北豆根能抑制胃液的分泌，给试验性溃疡大鼠灌胃后，对溃疡有明显的修复作用。北豆根碱能抑制离体兔小肠的收缩和降低在位肠张力[3]。
4 对神经系统的作用
北豆根碱对中枢神经系统先兴奋后抑制[6]。蝙蝠葛根具有神经节阻断作用，以颌下神经最为敏感，此作用能被抗胆碱酯酶药新斯的明拮抗。青藤碱在小鼠、大猴的试验中均属显示有显著的镇静作用。试验表明，北豆根碱和北豆根苏林碱均是一种神经元钙通道阻滞剂。在豚鼠试验时，北豆根碱呈现一定的局麻作用，ED50为3.05 mmol，此作用与奎尼丁相似。
5 抗血栓作用
动物实验表明，北豆根碱可明显抑制血栓形成，其抑制大鼠血小板黏附于胶原、抑制血小板黏附和聚集及抑制血小板活化因子释放可能是其作用机制之一。北豆根碱还具有抑制动脉平滑肌细胞增殖的作用。
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6 抗炎镇痛作用
从北豆根提取的北豆根碱，北豆根多酚羟基碱和北豆根非酚性总碱均有明显的抗炎作用，3种成分均以20~25 mg/kg的剂量给药1次，对小鼠巴豆油性耳廓水肿均有明显的抑制作用，并可明显降低大鼠角叉菜胶性足肿胀的肿胀度，对渗出、囊壁增生有抑制作用。青藤碱在小鼠及家兔的实验中有肯定的镇痛作用，镇痛剂量为吗啡的10倍，持续时间较短[3]。
7 促组胺作用
青藤碱是目前所有已知植物中最强的组胺释放剂之一，大静脉注射青藤碱后血浆中组胺含量上升，血压下降，门静脉压上升，促使淋巴生成，这些作用可被组胺药物抑制[3]。
8 抗肿瘤作用
北豆根碱对白血病细胞有抑制作用，对网状内皮系统功能有兴奋作用。北豆根碱可降低血胆固醇[3]。
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9 临床应用
9.1 治疗心律失常：应用北豆根碱治疗心律失常30例，男21例，女9例，平均年龄41.1岁，其中风心病3例，心肌炎及心肌病5例，高冠心病3例，预激2例，心包炎1例，先心病1例，不明原因13例。起效最快9 h，16例于1周内有效，总有效率70%。对于早搏的有效率达91.3%，对4例持续性房颤均无效。应用北豆根碱治疗心律失常32例，对早搏的有效率达90.5%，其中对室性早搏疗效最佳达100%，房颤组的疗效最差为40%，阵发性室上性心动过速仅1例疗效迅速，房颤比早搏显效需时较长，剂量较大。
9.2 治疗慢性鼻窦炎：采用方：北豆根15 g，射干30 g，辛夷、薄荷各10 g，柴胡6 g，甘草5 g，细辛3 g，脓涕多者加败酱草20 g，头痛剧烈加白芷10 g，葛根20 g。每日1剂，5剂为1疗程。治疗50例，治愈32例，好转16例，无效2例，有效率96%。
9.3 治疗慢性支气管炎：从北豆根中提取出北豆根总碱制成片剂，每片含总碱15 mg，每次服4片，每日3次。治疗慢性气管炎119例，显效39.5%，好转38.7%，总有效率90%，痰中嗜酸性粒细胞明显下降[4]。
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9.4 治疗扁桃体炎：以北豆根、鬼针草各等份，磨粉过筛，制成浸膏片，每片0.5 g，每次2~4片，每日3次，治疗扁桃体炎16例，咽喉炎4例，其中2例因高烧用退热药，余未用它药，疗程2~5天，平均3.15天，皆愈[4]。
9.5 治疗恶性肿瘤：应用北豆根治疗19例肝癌，取得一定疗效，症状改善，半数患者有肝脏肿瘤有不同程度的缩小。使用北豆根治疗的50例食管、贲门癌患者，对癌组织的杀伤作用不如化疗药物强烈，但肿瘤组织有不同程度的退化改变，且癌周边淋巴样细胞反应性增强，与对照组有明显差异。
9.6 治疗外痔：北豆根50 g，洗净后湿润30 min，待表面膨胀，加水50 ml，煮沸30 min，滤过，取滤液将纱布湿润，加敷(60 ℃)在患处30 min，次日将剩余药液加热，用作热敷，3~4次即可缓解。治疗15例，有良好的消炎止痛效果。
9.7 辅助麻醉：北豆根总碱与东莨菪碱、氯丙嗪联用，在脾、胃、子宫切除，脾脏静脉吻合术及卵巢囊肿摘除等手术中，具有较好的肌松效果。多在用药后3~5 min显效，可维持40 min[4]。
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9.8 其它：青藤碱有用于风湿性关节炎、神经痛、肌痛治疗的记载[4]。
参考文献：
[1] 曾万成.蝙蝠葛碱的心脏电生理作用研究[J].中国临床药理学杂志，1990，6(3)：178.
[2] 朱接全.蝙蝠葛碱和利多卡因对人心房和兔房室结细胞动作电位及窦房结功能的影响[J].中国药理学与毒理学杂志，1990，4(4)：244.
[3] 国家医药管理局中草药情报中心站编.植物药有效成分手册[M].北京：人民卫生出版社，1986.308.
[4] 郭晓庄.有毒中草药大辞典[M].天津：天津翻译出版公司，1992.164.
收稿日期：2008-04-16, http://www.100md.com(邢晓娟)