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8-硝基白杨素诱导人肝癌HepG2细胞分化研究
关键词：细胞液,溶媒,1材料与方法,2结果,3讨论
何贵成，严思佳，丁 恩，艾小红
(南华大学附属第一医院肿瘤内科，湖南衡阳421001)
8-硝基白杨素诱导人肝癌HepG2细胞分化研究
何贵成，严思佳，丁 恩，艾小红
(南华大学附属第一医院肿瘤内科，湖南衡阳421001)
目的探讨传统中药蜂胶的有效成分白杨素的人工半合成类似物8-溴-7-甲氧基白杨素，即8-硝基白杨素(BrMC)是否具有诱导人肝癌细胞分化作用。方法体外培养人肝癌HepG2细胞，分别加入1.0μg/mL BrMC和1.0 μg/mL全反式维甲酸(ATRA)，同时设溶媒对照组和空白对照组。瑞氏-姬姆萨染色法检测BrMC诱导HepG2细胞形态与核质比的变化；酶促反应试剂盒检测BrMC和ATRA诱导HepG2细胞中碱性磷酸酶(ALP)和γ-谷氨酰转肽酶(γ-GT)的活性；放射免疫法检测甲胎蛋白(AFP)的质量分数；Diamondstone分光光度法(速率法)检测酪氨酸转氨酶(TAT)的活性。结果1.0 μg/mL BrMC处理的细胞核质比远低于溶媒对照组，差异有统计学意义(P<0.01)。1.0 μg/mL BrMC、ATRA组处理24、48、96 h的HepG2细胞液中AFP质量分数，γ-GT、ALP、TAT活性分别与溶媒对照组比较，差异均有统计学意义(P<0.01)。结论BrMC能降低HepG2细胞核质比、减少HepG2细胞的AFP分泌、有效地活化HepG2细胞TAT、ALP；且BrMC和ATRA均能抑制HepG2细胞γ-GT活性。BrMC通过以上作用诱导人肝癌细胞分化。
植物提取物； 肝肿瘤/病理学； 肿瘤细胞，培养的； 8-硝基白杨素； HepG2细胞； 分化； 诱导
肝癌是临床最常见的恶性肿瘤之一。肝癌在我国发病率高，占全球50%以上[1-2]。而目前提高肝癌疗效大多倾向于依赖药物治疗，现有的常规化疗药物选择性低、毒性作用严重，且单药有效率很少超过25%[3]。因此，寻找选择性高的抗肝癌药物，仍是肝癌防治研究的重要方向。近年来，随着癌细胞再分化概念的提出，恶性肿瘤的诱导分化治疗已成为肿瘤生物学和肿瘤治疗学的研究热点和前沿领域。白杨素(5，7-二羟黄酮，chrysin)是一种具有广泛药理活性的天然黄酮类化合物，在蜂胶和蜂蜜中含量较高，并在多种恶性肿瘤中具有抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡作用，例如乳腺癌[4-5]。但基于白杨素的口服生物利用度差，其口服制剂被用于临床肿瘤防治的可能性不大[6]。8-硝基白杨素(8-溴-7-甲氧基白杨素，BrMC)作为白杨素的一种新衍生物，具有良好的抗肿瘤作用 ......
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