侯海荣，何秋霞，李晓彬，张姗姗，张 云，张轩铭，郭敬兰 综述，韩利文，刘可春 审校(齐鲁工业大学/山东省科学院/山东省科学院生物研究所/山东省生物检测技术工程实验室/山东省科学院药物筛选技术重点实验室，山东济南250014)

    雷公藤为卫矛科雷公藤属雷公藤(Tripterygium wilfordiiHook.f.)根的提取物，雷公藤又叫黄藤、黄腊藤、菜虫药、红药、水莽草、断肠草等[1]，主产于福建、浙江、安徽等地。雷公藤始载于《神农本草经》，具有祛风湿、解毒杀虫、通络止痛的功效。现代药理学研究表明，雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗菌、镇痛和免疫抑制等[2-4]活性。由于其毒性较大，民间也用于杀虫和毒鼠等[5]。因其具有较强的药理活性及多靶点、多组分、多环节等特点，雷公藤类制剂(雷公藤片、雷公藤总萜片、雷公藤多苷片、雷公藤内酯软膏等)已广泛应用于临床，常用于类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮的治疗，但其在药效剂量下也有不同程度的毒性反应，制约了其进一步的临床应用。因此，本文对雷公藤的有效成分、药理作用和效/毒物质基础进行综述，以期为雷公藤的进一步开发和临床应用提供理论指导依据。

    1 雷公藤的化学成分

    雷公藤主要以根入药，根部的提取物成分复杂，自1936年首次报道从雷公藤中提取分离到雷公藤红素至今，已经陆续分离鉴别出450多种成分，主要包含生物碱、萜类、多糖、有机酸、醇等成分[6]。

    1.1 生物碱类 生物碱类成分是雷公藤化学成分中含量最高且具有生物活性的主要成分，总生物碱含量可达0.1%～0.5%[7]。按照结构分类，可分为倍半萜类大环内酯类和精脒类。QIU等[8]从雷公藤中分离得到雷公藤吉碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱等12种化合物，并运用X-ray单晶衍射技术确定了雷公藤吉碱的绝对构型。

    1.2 二萜内酯类 二萜内酯类成分是雷公藤化学成分活性最高的成分，按结构分为γ-内酯松香烷型(包括雷公藤甲素、雷公藤乙素和雷公藤内酯酮等)和甲基松香烷型。甲基松香烷型也称为雷酚萜类，包括雷酚内酯、雷酚萜醇和雷酚萜等。1993年首次从雷公藤中分离得到雷公藤内酯酮[9]。

    1.3 三萜类 三萜类成分是雷公藤化学成分中毒性较大的成分[10]，多数为五环型的化合物，如齐墩果酸型、木栓烷型和吴素烷型。此类化合物主要有雷公藤红素、雷公藤内酯甲、雷公藤内酯乙和萨拉子酸等，ZHANG等[11]使用HPLC指纹图谱结合主成分分析法对不同产地的雷公藤的共有主成分雷公藤甲素、雷公藤内酯酮、雷公藤晋碱、雷公藤次碱、雷公藤红素、雷公藤内酯甲分析比较进行质量评价 ......