黄秋菊 综述，李玉兰 审校(柳州市人民医院内分泌科，广西545006)

    奥利司他是一种新型的减重药物，1999年获得美国食品及药品管理局批准在欧美国家上市，2001年获得中国国家食品药品监督管理局批准于中国上市，10余年来，结合饮食及适当锻炼，奥利司他在减重方面起到十分积极的作用。在使用过程中对其疗效有了很多新发现，而其一些不良反应也渐渐被人们重视，现将其疗效及不良反应进行综述，旨在为临床提供使用减重药物治疗的新思路。

    1 作用机制

    奥利司他是一种半合成脂抑素衍生物，具有较强的选择性抑制胃脂肪酶和胰脂肪酶作用，其主要与脂肪酶活性位点的丝氨酸残基共价结合，导致酶活性消失，阻止三酰甘油水解，降低甘油单酯及游离脂肪酸的摄入，达到控制体重、降糖、降压、调脂等目的，改善与肥胖有关的状态[1-2]。奥利司他可使机体脂肪吸收率下调30%，脂肪与粪便排出体外，同时，减少小肠中胆固醇的吸收。排除安慰剂的影响，配合低热量饮食的应用，奥利司他治疗1年可使体重减少3 kg，20%的患者减重幅度大于5%[3]。

    2 疗效相关研究

    2.1 抗肿瘤作用 有研究表明，脂肪酸合成酶(FAS)是一种可能的癌基因，正常情况下，FAS在一些组织中表达稍高，如肝脏、胎儿肺、哺乳期乳腺、胎儿肺和脂肪组织等，而在大多数细胞中表达较低；该基因表达在正常组织中低，但在许多恶性肿瘤中高[4]。FAS驱动的脂肪合成具有致瘤性，在前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、软组织肉瘤等多种恶性肿瘤中均过度表达，这种高表达与肿瘤的发生及发展、病变级别、恶性程度及预后等相关[5]。因此，FAS当前被广泛认为是一个较理想的抗肿瘤治疗靶点[6]。陈一婧等[7]从诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞增殖及抑制肿瘤细胞侵袭与转移等方面分析了奥利司他作为FAS抑制剂在其中具有的作用 ......