李丹婷 综述，谭惠文 审校

    (1.四川大学华西医院健康管理中心，四川 成都 610041；2.四川大学华西医院内分泌代谢科，四川 成都 610041)

    生长抑素(SST)是一种人体内自然合成的能发挥抑制生长激素(GH)分泌作用的多肽类激素[1]，是由14个(SST-14)或28个(SST-28)氨基酸组成的环状肽，半衰期很短(≤3 min)[2]。而帕瑞肽是一种SST类似物(SRLs)。产生SST的细胞遍布中枢神经系统、周围神经系统、胰腺和消化道[2-3]。在中枢神经系统中，下丘脑释放SST后，通过作用于SST受体(SSTR)而发挥其生物学作用。SSTR是包含7个跨膜结构域的G蛋白偶联受体，分为5个亚型(SSTR1～5)。成年人垂体主要表达SSTR1、SSTR2、SSTR3和SSTR5，在正常的人垂体中，SSTR5高表达，其次是SSTR2，而SSTR1、SSTR3和SSTR4亚型表达水平较低[4]。而在肢端肥大症或库欣病等垂体内分泌肿瘤患者中，SSTR亚型SSTR2和SSTR5的表达占主导地位，SSTR的表达因肿瘤类型而异[5]。

    SSTR的不同亚型通过激活各种细胞内信号系统，如抑制腺苷酸环化酶、降低细胞内钙离子水平等，从而介导SST不同的生物学作用[5-6]。在垂体水平方面，SST的主要作用是抑制激素分泌和细胞生长。SST抑制作用主要包含：(1)抑制患者GH的释放；(2)抑制患者的垂体促甲状腺激素(TSH)和促肾上腺皮质激素(ACTH)分泌；(3)抑制患者胰液、胃酸及胃蛋白酶的分泌[7]。因此，SRLs在治疗肢端肥大症、促甲状腺激素瘤、神经内分泌肿瘤等临床应用日益广泛。另外，SST还能抑制患者缩胆囊素(CCK)分泌，抑制肠胃蠕动及胆囊排空，并能减少患者腹腔内脏血流，降低门脉压。目前，临床上可以选用的SRLs有3种：奥曲肽、兰瑞肽和帕瑞肽，与天然的SST相比，SRLs与受体的亲和力更高，作用更强，持续时间更长。长期多项临床研究表明，缓释的SRLs可以迅速减轻患者的临床症状，如头痛、肢端麻木、多汗、感觉异常、疲乏等[8-9] ......