官学海，焦梓茵 综述，龚晓芳，曹慧钰，许 冰 审校

    (1.广西医科大学第一附属医院麻醉科，广西 南宁 530021；2.广西壮族自治区人民医院康复科，广西 南宁 530021)

    镇静是全身麻醉技术的基本要素之一。目前，常用的镇静药物包括咪达唑仑、依托咪酯、丙泊酚和右美托咪定等药物，这些镇静药物自身均有缺点，如咪达唑仑长时间使用会有蓄积效果，出现呼吸抑制及苏醒延迟[1]；依托咪酯容易出现肌肉震颤和注射痛，长期使用容易抑制皮质醇的分泌[2]；丙泊酚有显著的心肺抑制[3]；右美托咪定则具有低血压和心动过缓等不良反应[4]。这些药物均不是理想的镇静药物。理想的镇静药物应具有起效快，停药后能迅速恢复，顺行性遗忘，不良反应发生率低，剂量-效应可预测，无蓄积，无毒性，对呼吸、循环抑制小，代谢方式不依赖肝、肾功能，抗焦虑，有拮抗剂等特点。镇静药物一直是临床麻醉药物的研发重点、热点和难点。随着科技的进步，以及舒适化医疗概念和精准医疗技术的提出，临床实践中对理想镇静药物的需求愈发强烈。

    1 瑞马唑仑的作用机制

    科学家在咪达唑仑的结构上引入一个可以代谢的侧链(丙酸甲酯)，得到具有超短作用时间的瑞马唑仑。瑞马唑仑具有典型的苯二氮类特征，通过与GABAAR结合使神经元细胞膜的氯离子通道开放频率增加，增加其通透性，氯离子顺浓度梯度差进入细胞内，导致细胞内膜电位增加而出现超极化，兴奋性下降，从而抑制神经元电活动，产生镇静作用[5] ......