夏 铸，蒋炜滨，夏 彪

    (重庆医科大学附属第一医院核医学科，重庆 400016)

    近年来，越来越多的研究都表明许多中枢神经系统(CNS)疾病都与炎症相关。小胶质细胞(MG)作为一种CNS内固有的免疫细胞，可以通过其迁移、增殖及分泌的细胞因子来避免脑细胞在急性脑部炎症病变中受到进一步损伤。但在慢性CNS炎症性病变中，MG会诱导一些自身免疫反应，对机体产生不良后果。在许多炎性病程中都发现有MG的激活[1]，例如脑梗死、多发性硬化(MS)、阿尔茨海默病(AD)、帕金森病(PD)等。

    正电子发射断层扫描(PET)是一种无创成像技术，能够可视化和量化药物在体内的生化和药理学过程。一种转位蛋白(TSPO)的特异性PET显像剂可以在活体中评估大脑中神经炎症(激活的MG)的状态。11C-PK11195是第1个广泛用于评估的TSPO 的PET显像剂，但其低信噪比和高的非特异性结合阻碍了其进一步应用。一些新的TSPO特异性配体，如11C-DAA1106、18F-FEDAA1106和11C -PBR28等在啮齿类动物大脑中显示出良好的体内特性[2]。DPA-714是具有高亲和力的吡唑并嘧啶类的TSPO配体，目前已应用到动物和人类的PET显像研究中。18F-DPA-714(logP为2.44)与11C-PK11195(logP为3.35)相比，具有更好的生物利用度和更低的非特异性结合。在健康人体的研究中，18F-DPA-714在体内的代谢稳定性和生物分布较好，并且有效剂量(17.2 μSv/MBq)适中，表明其可能是一个对神经炎性病变敏感、具有临床应用前景的PET显像剂[3-4]。本研究旨在探索一种简单、高效、自动化合成18F-DPA-714的方法，并对其进行质量控制，以期为临床使用奠定基础。

    1 材料与方法

    1.1仪器与试剂 HM-10型回旋加速器和 CFN-F100多功能合成模块(日本住友重工业株式会社)，高效液相色谱(HPLC)仪(美国Alltech公司)，201型HPLC紫外检测器(美国 LabAlliance公司)，HPLC放射性检测器(B-FC-3200，美国BIOSCAN公司)，H218O丰度98%(上海化工研究院)，无菌滤膜Millex(美国Millipore公司)，冷化合物19F-DPA-714标准品及药物合成前体(北京派特生物，纯度>99%)，色谱纯乙腈、乙醇(美国Sigma公司)，醋酸铵(分析纯，成都科龙)，Kryptofi2.2.2(K2.2.2)(德国ABX公司) ......