卢秋玉，申庆荣 综述，唐爱存 审校

    (1.广西壮族自治区人民医院药学部，广西 南宁 530021；2.广西中医药大学第一附属医院，广西 南宁 530023)

    心脑血管疾病是目前全球范围内危害人类健康生命的主要疾病之一，而动脉粥样硬化、高血压、高血脂是引起心脑血管疾病的主要原因。随着社会经济的发展，人们生活水平的改善及社会压力的日益增加，心脑血管疾病的患病率与发病率显著增加，且呈年轻化趋势，严重影响着人们的心身健康[1]。瑞舒伐他汀是一种选择性3-羟基-3-甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)抑制剂，属于第三代他汀类药物，能有效调节血脂水平，具有改善血管内皮功能和稳定斑块、抗氧化、抗炎等非调脂作用。然而，随着瑞舒伐他汀的广泛使用，其肝毒性、肌毒性等不良反应也引起了人们的极大关注。因此，本文就近年来瑞舒伐他汀的药理作用、临床应用及不良反应进行综述，旨在为瑞舒伐他汀临床合理应用提供参考依据。

    1 瑞舒伐他汀的药理作用

    瑞舒伐他汀是由一个包含苯氟基团和一个甲基氨苯磺胺基团组成的亲水型他汀类药物，瑞舒伐他汀钙盐本身无活性，主要活性成分是经口服吸收后的水解产物。瑞舒伐他汀是一种选择性HMG-CoA还原酶抑制剂，其在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的HMG-CoA还原酶，减少胆固醇合成，增加低密度脂蛋白受体合成。瑞舒伐他汀的主要作用部位是肝脏，能降低血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平，降低血清甘油三酯(TG)水平，提高血高密度脂蛋白水平。研究表明，瑞舒伐他汀具有多效性，张寿莉等[2]报道瑞舒伐他汀通过AMPK磷酸化和抑制NLRP3炎症小体激活，缓解内皮炎症和氧化应激。瑞舒伐他汀可改善载脂蛋白E基因敲除动脉粥样硬化小鼠的斑块易损性和血管钙化程度，并具有抗动脉粥样硬化斑块沉积作用[3]。有研究发现，瑞舒伐他汀能抑制炎性反应和氧化应激，对脂多糖(LPS)诱导的心脏损伤具有保护作用[4]。瑞舒伐他汀和阿托伐他汀对3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺(MDMA)诱导的空间学习和记忆障碍具有保护作用[5] ......