1986年，瑞士上市了第一个α-葡萄糖苷酶抑制剂——阿卡波糖，其作用机理是能够可逆性、竞争性地抑制小肠刷状缘上的α-葡萄糖苷酶，使淀粉类分解为麦芽糖、葡萄糖的速度和蔗糖分解为葡萄糖的速度减慢，延缓糖的吸收，从而降低餐后血糖。研究发现，如果饮食中碳水化合物占50%以上，降糖效果会更佳。作为以碳水化合物为主食的中国患者，对该产品的接受度高，因此，拜耳原研药阿卡波糖在中国空前成功，多年来一直占据着糖尿病用药的头把交椅。

    α-葡萄糖苷酶抑制剂降糖效果受到肯定，其主要在肠道局部发挥作用，仅2%吸收入血液，且对肝肾等全身副作用少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，對心血管有保护作用 ......