硬脂酸修饰的燕麦多糖自聚集胶束的制备及其特性初探
两亲性,酰基,1材料与方法,试剂与仪器,2试验方法,2结果与分析,1燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯(OGE)的制备,2OGE的外观形态及粒径,3傅里叶变换红外光谱图,4氢核磁共振谱图,5CAC的测定结果,6OGE的溶解
杨维宇,张 艳,李芬芬,黄丹菲*(1 南昌大学 食品科学与技术国家重点实验室 南昌330047 2 江西省吉安市第一人民医院 江西吉安343000)
一些疏水性活性物质所具有的各种药理作用已被广泛认可,然而其溶解性及稳定性较低,限制了其在体内的生物利用率及实际应用[1]。为此,研究出简单易得又对生物体无毒害作用的疏水性活性物质的载体,成为食品行业亟待解决的关键性问题。近年来,众多研究表明,将疏水性活性物质包埋或接枝于两亲性聚合物中,可有效增加其溶解性,从而提高其生物利用率。天然活性多糖因具有特殊的结构,极好的功能特性,获得方法简单,易被降解等多项优点,成为主要关注对象[2]。如将天然多糖进行疏水化修饰,利用其分子间和分子内疏水基团的相互作用,形成核壳结构的自聚集胶束。疏水药物或者其它生物活性物质包裹在内核中,亲水多糖链外壳不仅能提升其溶解性,增加胶束的稳定性,还能适当延长其在体内的循环,增加其吸收利用率。有学者提出,两亲性聚合物进入体内后,可能会与其生命系统呈现出更优的兼容性,与机体内营养元素或者各种酶类物质产生更好的相互作用,提升机体对物质的利用[3]。两亲性多糖可在较低浓度下形成胶束结构,包载疏水性物质通过主动或被动运输方式,至病变部位,降低药物对正常组织的毒副作用[4]。葡聚糖作为非离子型多糖的一种,不仅溶于水,还能够溶于二甲基亚砜(Dimethyl sulfoxide,DMSO)等有机溶剂中,使其在合成两亲性葡聚糖衍生物时更容易选择与葡聚糖和疏水分子相容的溶剂。与此同时,所合成的疏水化合物可以成为某些疏水性药物或活性物质的贮藏库,防止药物等过早降解和消除[5],有效提升这些疏水性活性物质的利用率,使其更好地发挥本身的多项功能。
本文利用硬脂酸对燕麦β-葡聚糖进行疏水化改性,得到两亲性燕麦β-葡聚糖,即燕麦β-葡聚糖硬脂酸酯(Oat β-glucan stearate ester,OGE),探究OGE 的基本特性,为其作为疏水性药物或生物活性物质的载体提供参考。
1 材料与方法
1.1 材料、试剂与仪器
燕麦β-葡聚糖(80%),张家口一康生物科技有限公司;硬脂酸(分析纯),上海国药集团;N,N’-羰基二咪唑(99%),阿拉丁试剂有限公司;异丙醇(分析纯)、无水乙醇(分析纯)、无水甲醇(分析纯),西陇科学股份有限公司;二甲基亚砜(分析纯),天津市大茂化学试剂厂;氘代二甲基亚砜(Methyl sulfoxide-d6,DMSO-d6,99.9%)、二甲基亚砜(色谱纯)、正庚烷(色谱级)、溴化钾(光谱纯)、甲醇钠(分析纯)、硬脂酸甲酯(≥99%) ......
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