于志鹏，薛文君，武思佳，赵文竹，励建荣

    (1 渤海大学食品科学与工程学院 辽宁锦州121013 2 海南大学食品科学与工程学院 海口570228 3 吉林大学食品科学与工程学院 长春 130062)

    食源性生物活性肽指可食用动、植物蛋白中经酶解或发酵产生的蛋白质片段，除提供必需氨基酸外，还具有降血压[1]、降血糖[2]、抗氧化[3]、抗血栓[4]和免疫调节[5]等多种生物活性。食源性生物活性肽作为天然的功能因子，具有良好的健康促进效应，无毒副作用，低成本，高组织渗透性，容易合成及修饰等优点，具有开发为保健食品的优越潜力。

    完整吸收是食源性生物活性肽在体内发挥功能作用的基础。与缓激肽、神经肽等内源性活性肽不同，大多数食源性活性肽经口摄入后需经胃肠道复杂酶解、极端pH 值变化梯度作用、小肠上皮吸收渗透等过程，以完整形式进入血液循环到达作用靶点，并需累积到一定量才能在体内发挥其生物活性[6]。这些过程影响了口服生物活性肽的生物利用度和完整吸收率，也是造成生物活性肽体外生物活性与体内生理作用不一致的主要原因，在很大程度上阻碍了它们在膳食与营养研究以及大健康产业中的应用。设计合理策略控制和延缓活性肽在胃肠道中的降解，增强肠道渗透性，才能最大程度保持肽的活性并靶向发挥功能作用，以提高其生物利用度。

    生物活性肽在胃肠道中消化降解的低稳定性和在跨膜吸收过程中的低渗透性，已成为活性肽研究和产业发展亟需克服的瓶颈问题。目前，有关制约食源性活性肽生物利用度的潜在机制尚不明确，提高活性肽生物利用度的策略也较不完善。本文首先综述食源性生物活性肽的主要胃肠道吸收障碍，讨论不同理化性质和结构特点的生物活性肽的跨膜转运吸收方式和差别，并归纳提高活性肽生物利用度的最新策略，为解决当前活性肽生物利用度低的瓶颈问题提供思路，为生物活性肽在功能食品领域的广泛应用提供理论基础。

    1 影响活性肽生物利用度的胃肠道障碍

    口服生物活性肽在被机体吸收并进入血液循环之前会遇到各种障碍，其中活性肽在胃肠道生化屏障下的低稳定性和物理屏障下的低渗透性是制约其生物利用度的主要因素(图1)。

    图1 影响活性肽生物利用度的胃肠道障碍Fig.1 The gastrointestinal barriers for affecting of bioactive peptides bioavailability ......