李 彦 焦 旭 胥华泰 张兰芳

    1河北大学 河北省保定市 071000 2河北大学附属医院 河北省保定市 071000

    注射用盐酸地尔硫卓的药理分析及临床应用总结

    李 彦1焦 旭1胥华泰1张兰芳2

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    地尔硫卓，属于非二氢吡啶类钙通道阻滞剂，主要是通过与L型钙通道的α1亚基上P区临近部分的高度保守序列结合，从而导致钙通道的空间构象改变，阻滞其正常开放，导致细胞外钙离子内流受阻。这将会导致：1.平滑肌细胞MLC磷酸化磷酸化受阻，ATP酶活性减弱而阻碍化学能-机械能转换，使平滑肌兴奋收缩脱偶联，进而平滑肌舒张；2.心房室肌细胞钙通道开放的概率降低，心肌收缩力下降；3.心脏传导纤维及起搏细胞动作电位形成过程滞缓，自律性下降，传到减慢。上述作用使地尔硫卓得以用于降压，抗心律失常，外周血管扩张，平滑肌解痉，保护心肌，预防冠脉重建后缺血区无复流现象等。

    地尔硫卓；L型钙通道；平滑肌；心肌

    地尔硫卓是苯并赛氮卓类钙通道阻滞药的典型代表，是非二氢吡啶类钙通道阻滞药的一种[1]，主要通过其所带有的疏水性基团与L型钙通道α1亚基的P区临近部位结合 ......