(表1)。Novartis公司研制的化合物NVP-AAM077是具有较强选择性的另一种竞争性拮抗剂，它选择性阻滞NR2A亚单位。最初的研究报道，该物质对NR2A亚单位的选择性较对NR2B亚单位强100倍：但之后的研究表明，其对两种亚单位选择性的差异仅为lO倍左右。另外，此物质也是含有NR2C和NR2D亚单位的NMDA受体的强效拮抗剂。总之，近年来对于NMDA受体亚型竞争性拮抗剂的研究与开发已取得一定进展(见表1)。除以上所述开发和研制出作用于谷氨酸结合位点的拮抗剂外，也已发现多种作用于甘氨酸结合位点的竞争性拮抗剂，但它们很少表现出明显的亚型选择性。这主要因为此类药物均作用于NR1亚单位的甘氨酸结合位点，而NR1亚单位组成NMDA受体所必需的。最近，含有GluR5亚单位的海人藻酸受体的高选择性拮抗剂的发现，将大大加快开发与研制出更具选择性的NMDA受体及其亚型拮抗剂的步伐，因为该受体具有与其他离子型谷氨酸受体相似的高保守性序列。

    2.2.2 NMDA受体通道阻断剂

    多种有机化合物通过阻滞受体的离子通道发挥了拮抗NMDA受体功能的作用，这些化合物属于NMDA受体的非竞争性拮抗剂，其效应的产生往往需要NMDA受体提前被激活。另外，这些化合物尽管结构不同 ......