指导专家：复旦大学附属华山医院主任药师、博士 李中东

    整 理：朱玲萃

    心绞痛，是心肌缺血的一种常见表现，它是冠状动脉供血不足引起的心肌短时间内急剧的缺血、缺氧综合征，表现为阵发性、突发性胸骨后紧缩性、压榨性或窒息性疼痛，并可向心前区或左上肢发射，有的伴出汗、濒死感，有的仅有胸闷感。

    心绞痛常用4类治疗药物

    心绞痛治疗主要是增加冠状动脉血流量，而药物治疗可帮助降低心肌耗氧量，有一定的抗缺血作用。抗心绞痛药物主要用于缓解心肌缺血和减轻心绞痛症状，可分为4类：①硝酸酯类，如硝酸甘油、(单)硝酸异山梨酯，进入人体后经肝脏代谢，在谷胱甘肽转移酶催化下释放出一氧化氮，最终促使钙离子从细胞中释放而直接松弛血管平滑肌，它以扩张静脉为主，也有轻微扩张动脉的作用；②β受体阻断剂，如普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等，阻断心脏β受体，心率减慢，心排血量和心肌收缩力下降，它兼有改善缺血、减轻症状与预防心肌梗死和改善预后的作用；③钙通道阻滞剂，如硝苯地平、氨氯地平、维拉帕米、地尔硫卓等，可明显降低心肌收缩和耗氧量。④其他药物，比如本文介绍的尼可地尔，是首个用于临床的ATP敏感的钾离子通道开放剂，它是烟酰胺的硝酸酯衍生物，具有硝酸酯类似的作用。

    尼克地尔有双重作用机制

    尼可地尔用于冠心病心绞痛的预防和治疗时，具有双重作用机制，既有与硝酸酯类似的作用，也有不同的地方。

    其一，与硝酸酯类似，可产生一氧化氮，通过激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内环磷酸鸟苷含量，激活依赖环磷酸鸟苷的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化而松弛血管平滑肌。其二，作为一种钾离子通道开放剂，它可阻止细胞内钙离子游离，增加细胞膜对钾离子的通透性，除了扩张冠状血管并增加其血流量，还能抑制冠状动脉痉挛。尼可地尔在扩张冠状动脉时，并不会影响到血压、心率、心肌收缩力和心肌耗氧量，还能减轻心脏前后负荷。此外，尼可地尔还有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。

    尼可地尔片口服吸收好，血浆药物浓度最大值出现在口服后30～60分钟，生物利用度可达75% ......