双氯芬酸钠透皮控释制剂的研究(2)
双氯芬酸钠(Diclofenac sodium,DCS)是一种临床常用的非甾体类抗炎药物,主要作用为抑制花生四烯酸环氧化酶、白三烯以及缓激肽等物质的生成,用于镇痛及抗炎的治疗。目前该药临床上使用十分广泛,主要用于痛经、偏头痛或者机械损伤后的镇痛及消炎,还对于关节炎等的疼痛和发热具有一定的治疗效果。将双氯芬酸钠制成透皮吸收的缓控释制剂,可以获得更加稳定的血药浓度,提高患者的依从性,更好的发挥其药效。本实验应用新型技,使用脂质体-醇质体制做双氯芬酸钠制成透皮吸收的缓控释制剂,经实验证明,透皮吸收的效果好,控释作用显著,相对生物利用度高,现报道如下。1 对象和方法
1.1 研究方法
1.1.1 制备
使用超声法与乙醇注入法相结合改良成一种新制备方法,并采用该法制备醇脂质体。醇脂质体处方组成为乙醇、卵磷脂、双氯芬酸钠及水。具体操作方法是:称取处方量的卵磷脂于玻璃瓶中,加乙醇搅拌溶解,双氯芬酸钠用双蒸水溶解并使混合均一。严密封合注射器与玻璃瓶,在能够加入乙醇的同时避免乙醇蒸发。药物全部溶解之后,再把卵磷脂乙醇溶液加入其中,流速控制在200μl/min,超声5分钟,用0.45μm过滤器过滤,制成双氯芬酸钠醇脂质体混悬液。
分别取取含量不同的乙醇、磷脂、选择超声以及磷脂加入量的柔性辅料泊洛沙姆 ......
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