新型质子泵抑制剂艾普拉唑的研究进展
药效,1药理学作用,2药动学性质,3临床应用,4不良反应,5艾普拉唑与其他PPI的经济性对比
梁光堇(平果市人民医院,广西 百色,531499)
质子泵抑制剂主要是对胃酸分泌产生抑制,尤其是在胃酸分泌后期对H+/K+转运产生抑制作用,以此减少胃酸分泌量。该药治疗的疾病中均与酸分泌相关,如返流性食管炎、消化性胃溃疡等,在对胃部疾病治疗中,此药较其他药物药效更佳。艾普拉唑由国外研制并生产的一种新型质子泵抑制剂,根据对此药进行分析,检索文献报道并总结,对此药研究报道主要分为药理学、药动学、临床应用及不良反应四个方面进行综述。
1 药理学作用
艾普拉唑药物的用法为口服,具有较高的选择性,进入胃壁细胞后转化为次磺酰胺活性代谢物,最后形成二硫键的共价结合,不可逆抑制H+/K+-ATP 酶,以此减少胃酸分泌量。临床研究发现[1]将艾普拉唑药物应用在动物体内进行药理实验,研究结果显示,此药不会对小鼠、犬类自主神经系统、心血管系统以及平滑肌功能造成不良影响,药物作用机体1~3 mg/kg 时,可达到较好效果,且呈剂量依赖性。同时对兔胃液H+/K+-ATP酶活性的抑制作用进行分析,将奥美拉唑与IY-81149 之间的体外活性进行比较,结果显示,艾普拉唑与奥美拉唑中的IC50 分别为6× 10-6mmol/L、1× 10-4mmol/L。对多种胃溃疡模型的大鼠比较,两种药物ED50 值相比发现,艾普拉唑更小,提示艾普拉唑在抑制胃酸分泌方面效果更好。一项研究发现[2]对艾普拉唑与奥美拉唑治疗胃食管反流患者的胃酸pH 值进行对比分析 ......
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