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编号:539288
胃癌靶向药物治疗进展
http://www.100md.com 2022年11月21日 今日健康 2022年第5期
酪氨酸,激酶,针对表皮生长因子受体(EGFR)的靶向药物,人表皮生长因子受体(HER2)单克隆抗体-曲妥珠单抗,针对血管内皮生长因子(VEGF)通道的靶向药物治疗-阿帕替尼,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂
     曾庆懋

    容县人民医院 广西 玉林 537500

    胃癌是消化系统常见的恶性肿瘤疾病,具有较高的发病率﹑死亡率。化疗是此疾病重要干预手段,常见的化疗药物包含紫杉类﹑蒽环类等,但细胞毒性药物的联合方案治疗效果呈现个体化差异,未从根本上提高治疗效率[1]。近年来,靶向药物治疗被逐渐用于大肠癌﹑乳腺癌等肿瘤疾病中,均取得较为可观的治疗效果。随着胃癌靶向药物研究的逐渐展开,如何高效治疗胃癌疾病成为临床医师重点探讨方向。本文对既往靶向药物治疗胃癌相关研究展开综述。

    1.针对表皮生长因子受体(EGFR)的靶向药物

    EGFR主要包含EER1﹑EER2﹑EER3﹑EER4,以上受体均为I型酪氨酸激酶受体基因家族。西妥昔单抗是抗EGFR单克隆抗体,可与EGFR细胞外区域特异性结合,从而竞争性抑制其与天然配体结合,阻断配体诱导的EGFR酪氨酸激酶磷酸化。除此之外,此药物可触发受体的内吞以及降解,以上两种作用可对EGFR通路的信号以及传导起到阻断作用,在抑制肿瘤细胞增殖的同时,可抑制肿瘤新生血管的生成。

    2.人表皮生长因子受体(HER2)单克隆抗体-曲妥珠单抗

    HER2是横跨酪氨酸激酶受体家族的重要成员,参与肿瘤细胞的增殖﹑分化﹑凋亡以及迁移,多种恶性肿瘤均呈现高表达转态,当其发生扩增时,会导致HER2过度表达,促使配体与HER2受体发生结合,HER2自身受体磷酸化,同时对酪氨酸激酶活性产生激活作用,最终引发细胞增殖[2]。

    曲妥珠单抗是一种人源化的单克隆抗体,具有较优的特异性,能够与HER2蛋白胞外受体结合,进而对HER2蛋白参与的信号转导起到抑制作用;同时可在高表达的HER2的肿瘤细胞内诱发抗体依赖性细胞介导的细胞毒性作用效应 ......

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