聂有智

    心脑舒通胶囊是由蒺藜科植物蒺藜(Tribulus terrestris L)的干燥具果地上部分,用现代科学方法去粗取精,提取以呋甾皂苷为主的有效部位制成的胶囊剂。蒺藜主要含有皂苷类、黄酮类、生物碱、多糖类等化合物,其他尚含甾醇类、氨基酸类、萜类、脂肪酸、无机盐等成分。蒺藜皂苷(gross saponins from Tribulus Terrestris L,GSTT)是从白蒺藜地上全草中提制的有效成分之一。现已证实,GSTT具有降低血压、降血脂、舒张血管、抗血小板聚集、抗缺氧和保护离体心脏缺氧再给氧损伤等作用。

    1 对实验性心脑缺血和心肌梗死损伤的治疗作用

    心脑舒通片与心脑舒通胶囊的比较观察,对实验性大鼠心肌梗死、局灶性脑缺血损伤均有治疗作用。与模型组相比,心脑舒通片大、中、小剂量组实验性心肌梗死大鼠的血流动力学指标、血清酶学指标和行为学的改变均有不同程度改善作用。其中,血清酶学指标的改善以小剂量组作用较好,与同等临床5倍剂量心脑舒通胶囊组比较无统计学意义。与模型组比较,大剂量组大鼠脑梗死面积有明显改善。心脑舒通片对实验性大鼠心肌梗死、局灶性脑缺血损伤均有治疗作用,与心脑舒通胶囊比较无统计学意义[1]。采用结扎大鼠冠状动脉和静脉注射垂体后叶素两种方法建立急性心肌缺血模型,证实蒺藜总皂苷对大鼠急性心肌缺血及心肌梗死有明显的改善作用,能较好地预防心肌梗死的发生,减少心肌梗死的范围,并具有降低血液黏度、体外抗血小板聚集作用[2]。实验发现蒺藜总皂苷能降低犬心肌梗死的冠状动脉阻力,增加冠状动脉血流量和心肌血流量,明显减少心肌梗死范围,透射电镜观察,还能看到蒺藜总皂苷能明显减轻心肌细胞损伤,对缺血心肌有保护作用[3]。采用结扎家兔冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死(AMI)再灌注损伤模型,观察蒺藜总皂苷对AMI的治疗作用,发现其能明显保护超氧化物歧化酶(SOD)的活性及减少丙二醛(MDA)的含量,二者呈高度负相关,其作用与普萘洛尔相当。蒺藜总皂苷对缺氧再给氧、缺血再灌注心肌有保护作用,可能与提高机体内源性抗氧化能力、降低脂质氧化有关[4]。

    2 对小大鼠心肌细胞的保护作用及影响

    心脑舒通胶囊可改善心脏冠脉微循环,使心脏氧和营养物质供应增加。蒺藜总皂苷(CSTT)可通过调控Bax、Bcl-2蛋白表达比值,而抑制心肌细胞凋亡。CSTT可显著改善高脂血症大鼠AMI后心肌的能量代谢及乳酸代谢。依据86Rb对心肌亲和力强的特点,采用同位素标记法,通过试验探讨心脑舒通胶囊对小鼠心肌营养性血流量的影响,心脑舒通胶囊组较对照组可显著增加小鼠心肌营养性血流量(P<0.01),心脑舒通胶囊能够改善心肌氧和营养性物质供应 ......