梓醇对糖尿病及其并发症作用的研究进展

    许瑞，刘莉，毕艳平，邹国良

    摘要：梓醇是从地黄根部分离出来的一种环烯醚萜类化合物，具有降血糖、抗氧化、抗炎等药理作用。本研究对其在糖尿病其并发症的作用、机制、疗效研究进展作一综述。对梓醇功能作进一步研究，可为糖尿病及其并发症的治疗提供新的选择。

    关键词：糖尿病；梓醇；药理作用；进展

    中图分类号：R587R255

    基金项目：黑龙江省自然科学基金(No.H201323)；黑龙江省博士后科研基金(No.LRB11381)；黑龙江中医药大学研究生创新科研基金

    通讯作者：邹国良,E-mail：zouguoliang198118@163.com.

    收稿日期：(2014-08-04)

    近年来很多中草药中的活性单体物质被分离提纯，且其作用在相关药理实验研究及临床应用中也得到了证实。梓醇是从中药地黄根部分离提纯的一种糖苷，是地黄的主要有效成分之一，具有降血糖、抗氧化、抗炎、抗脑血管损伤、抗心肌损伤、降血脂和抗癌等多种生物活性。本研究综述了近年来梓醇对糖尿病及其并发症作用机制、疗效的研究进展。

    1梓醇对糖尿病的作用及其作用机制

    1.1梓醇激活内源性阿片物质通路纳曲酮或纳洛酮是一种阿片受体拮抗剂。内源性β-内啡肽由肾上腺髓质分泌、释放入血，激活位于骨骼肌、肝等外周组织的阿片受体，磷酸化的阿片受体上调骨骼肌中葡萄糖转运蛋白-4(GLUT-4)的表达和抑制肝组织中丙酮酸羧激酶(PEPCK)的活性，从而增加骨骼肌对葡萄糖的摄取和减少肝糖异生。而胰岛素缺陷将导致肝组织代谢的调节酶发生改变，如调节肝脏代谢的关键酶-PEPCK表达的增加。另外，骨骼肌GLUT-4的表达也是由胰岛素所介导的。应用50 mg/kg链脲菌素(streptozocin，STZ)注射于大鼠的腹腔诱导成糖尿病鼠，连续口服梓醇3 d。观察到糖尿病鼠血浆中免疫活性类β-内啡肽(BER)升高，血糖下降，肝组织PEPCK表达减少和骨骼肌GLUT-4表达增加。进一步研究，发现切除大鼠双侧肾上腺或去除阿片μ受体或应用纳曲酮或纳洛铜可抑制梓醇的降糖活性，然而纳曲酮或纳洛铜还下调梓醇降低肝组织PEPCK和升高骨骼肌GLUT-4的mRNA和蛋白质水平[1]。提示梓醇的降血糖活性与内源性β-内啡肽通路激活以及肝组织PEPCK和骨骼肌GLUT-4表达改变有关。

    作者单位： 黑龙江中医药大学附属第一医院(哈尔滨 150040)，E-mail：xurui4112@163.com

    1.2梓醇增强骨骼肌对葡萄糖的摄取、增加肝糖原的合成骨骼肌和肝脏是摄取、消耗和转运葡萄糖的主要组织 ......