吴德琳，刘 娟，郑思道

    人参活性成分及人参复方制剂对细胞色素P450酶调节作用的研究进展

    吴德琳，刘娟，郑思道

    人参具有广泛的药理作用，与其活性成分复杂有关。临床应用时需要注意避免毒副反应及药物间不良相互作用。药物间相互作用绝大多数由细胞色素P450酶介导，其中以CYP3A4酶最重要。人参活性成分及人参复方制剂可以调节多种P450酶，尤其以下调CYP3A4酶活性的作用明确。部分人参活性成分与人参复方制剂对P450酶的调节方向相同，如人参皂苷Re及参麦注射液、参附注射液均上调CYP2C11、CYP2J3酶活性，而人参皂苷Rh2、人参皂苷 Compound K、参麦注射液、参附注射液均下调CYP3A4酶活性，提示人参复方的药理基础源于人参活性成分。另有部分人参活性成分对P450酶的调节方向与人参复方制剂的调节方向相反，如人参总皂苷下调CYP1A2、CYP2E1酶活性，而参麦注射液则上调这两种P450酶活性，提示人参复方的配伍可以改变人参活性成分对P450酶的调节作用。

    人参皂苷；参麦注射液；参附注射液；细胞色素P450酶；药物相互作用

    人参在古代中国就被用于治疗疾病，至今仍然被广泛应用，并被其他国家和地区接受，而聚焦于人参的研究也日渐增加，迄今为止研究人参的相关文献已超过6 000篇[1-2]。人参活性成分包括人参皂苷、多聚糖、生物碱、葡萄糖苷等，也包括对机体具有调控作用的体内代谢产物，其中人参皂苷是人参最主要的活性成分之一[3]。人参活性成分具有抗动脉粥样硬化、抗心肌缺血、抗心律失常、抑制心室重构、改善脑循环、抗炎、抗氧化应激、降糖、抗肿瘤等多种作用，用于治疗心脑血管疾病、肝病、糖尿病、肿瘤等，是临床应用最多的中草药之一[1，4-8]。源于人参的现代人参复方制剂(如参麦注射液、参附注射液等)也被广泛应用于临床，丰富着中药的临床应用范围。

    随着人参及其复方制剂的推广应用，人参滥用、误用导致的人参与西药间相互作用等涉及用药安全性问题逐渐引起关注，如美国心脏协会和中华医学会心血管病学分会均已提出人参可能影响抗凝药物华法林代谢，建议避免两者合用，以利于临床用药安全[9-11]。有研究显示：人参对华法林的干预作用可能与其抑制细胞色素P450(cytochrome P450，P450或CYP)酶活性、延缓华法林清除的作用有关[12]。P450酶在药物代谢过程具有重要作用，参与调控目前已知95%药物的氧化或清除，其中以CYP3A4参与的反应最多，占13%～27%[13-14]。本文综述人参活性成分及人参复方制剂调控P450酶的作用 ......