【摘 要】 通过研究棉酚衍生物—牛磺酸棉酚(GSNH)对大鼠精子乳酸脱氢酶的作用机理发现，随着大鼠服药量的累加，作为精子活动能源的主要酶系之一，乳酸脱氢酶(LDH)的X-同工酶(LDH-X)逐渐减弱至消失，GSNH通过竞争抑制精子线粒体特异性酶—LDH-X，使精子的浓度能量来源被彻底阻断，从而产生了抗生育作用。

    【关键词】 棉酚衍生物; 乳酸脱氢酶; 机理; 抗生育

    棉酚(Gossypol)是我国首创的男性避孕药，对棉酚的研究和临床观察中发现，长期使用棉酚具有一定的毒副作用[1]。为达到既保持棉酚抗生育性能，又降低棉酚毒副作用的目的，我们进行了棉酚的分子结构改造[2-4]，合成了棉酚衍生物GSNH，并对它的抗生育机理进行了研究。研究发现GSNH作用机理与棉酚相似，GSNH通过竞争抑制精子线粒体特异性酶—LDH-X，使精子的能量来源被彻底阻断，从而发生了抗生育作用。

    1材料与方法

    1.1主要材料、试剂与大型仪器

    (1)GSNH，由吉林省人口生命科学技术研究院实验室提供。(2)棉酚、醋酸棉酚(山东中医药大学提供)和GSNH溶液配制：先分别以1%羧甲基纤维素(CMC)助溶 ......