尹孝莉，周思敏，吴方雨，魏晴，王雷，2，3，4，5，陈卫东，2，3，4，5*(.安徽中医药大学药学院，合肥 23002；2.中药复方安徽省重点实验室，合肥 23002；3.安徽省中医药科学院药物制剂研究所，合肥 23002；4.药物制剂技术与应用安徽省重点实验室，合肥 23002；5.现代药物制剂安徽省工程技术研究中心，合肥 23002)

    癌症是当今世界的一个主要公共健康问题，许多化学药物均可引起不同的不良反应[1-2]。越来越多的证据表明，传统中药在各种癌症的治疗中已引起广泛关注[3-6]。新藤黄酸(gambogenic acid，GNA，C38H47O8，结构见图1)是从传统中药藤黄中分离得到的生物活性成分，具有多种抗肿瘤活性[7]，例如肝癌(HepG2)[8]、肺腺癌[9]、人鼻咽癌[10]、多发性骨髓瘤[11]、脉络膜黑色素瘤[12]等，还可能是逆转P-糖蛋白介导的多药耐药性的潜在抑制剂[13]，因此有望成为一种新型的抗肿瘤结构药物。但是GNA 水溶性差、血管刺激较大，限制了它的临床应用[14]，亟需适当的制剂以改善GNA 的缺陷。

    图1 GNA 的化学结构Fig 1 Chemical structure of GNA

    目前，关于GNA 的研究主要集中于注射剂。如Huang 等[15]采用高温乳化-低温固化的方法成功研制了注射剂GNA 固体脂质纳米粒；Yuan 等[16]采用反溶剂沉淀法制备了以PVPK30 和PEG2000为稳定剂的注射型GNA 纳米悬浮液(GNA-NS)；Luo 等[17]制备了注射剂GNA 脂质立方液晶纳米粒；Lin 等[14，18]制备了注射型长循环纳米脂质载体及PEG 化非离子表面活性剂等纳米载体来包裹GNA；Liu 等[19]制备了负载GNA 的注射型pH 响应聚合物胶束(PMS)。虽然静脉内给药具有许多优点，但是鉴于口服给药便利、可减少并发症，尤其是能有效地解决血管刺激性问题，而静脉注射的成本高，因此，本文旨在制备出一种优良的口服制剂来解决GNA 现存的不足。

    纳米乳是由水、油、表面活性剂和助表面活性剂等自发形成，粒径为10 ～100 nm，热力学稳定、各向同性的透明或半透明的均相分散体系[20]。纳米乳一般被用作载体来增加难溶性药物的溶解度、提高药物的稳定性及生物利用度 ......