李庚喜，刘丽芳，李良，刘海艳，周亚丽，杨柳，邓倩，丁劲松(1.中南大学湘雅药学院，长沙 410000；2.邵阳学院，湖南 邵阳 422000；.长沙晶易医药科技有限公司，长沙 410205)

    泼尼松是1954年合成的一种糖皮质激素药物[1]。它本身没有生理活性，在体内酶的催化作用生成泼尼松龙而产生药理效应[2-4]。泼尼松和泼尼松龙是一对可逆代谢药物[5]，见图1。它们广泛应用于临床，主要用于各种急性严重细菌感染、严重过敏性疾病、胶原性疾病、风湿病、类风湿关节炎等疾病的治疗[6-9]。

    图1 醋酸泼尼松、泼尼松、泼尼松龙体内转化图Fig 1 In vivo transformation of prednisone acetate，prednisone and prednisolone

    醋酸泼尼松，为白色或类白色结晶性粉末，是泼尼松的醋酸酯类药物，属国内特有品种。微溶于乙醇或氯仿，几乎不溶于水[10]。研究证实，泼尼松成醋酸酯后，电子云密度增加，从而增加了泼尼松稳定性。醋酸酯泼尼松更容易被胃肠道吸收，在体内能够快速水解[11-12]。经文献调研，醋酸泼尼松在中国人体内转化过程，吸收速度及吸收程度尚不清楚；与相同剂量(同摩尔)的泼尼松龙片在人体内吸收总量(暴露量)尚不明确；中国境内的醋酸泼尼松片说明书的药动学尚不完整，不能满足临床使用过程的剂量调整和剂量变化的需要。因此，阐明醋酸泼尼松片在体内的吸收代谢变化规律，并将其与泼尼松龙进行比较是一件具有重要意义的事情。本文研究了醋酸泼尼松片在中国健康人群的药动学特点，并比较醋酸泼尼松片和泼尼松龙片两者在体内的暴露量情况。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    岛津LC-20AD XR、岛津8050(日本岛津公司)；SQP/SECURA225D 分析天平(赛多利斯科学仪器有限公司)；XW-80A 微型涡旋混合仪(上海沪西分析仪器厂)；海尔超低温保存箱(青岛海尔特种电器有限公司)；台式高速冷冻离心机TGL 18(长沙英泰仪器有限公司)；超纯水仪GZY-Y40(湖南科尔顿水务有限公司)；超声波清洗器KQ-250(昆山美美超声仪器有限公司)。

    1.2 试药

    醋酸泼尼松片(山东新华制药股份有限公司，批号：2005402 ......