王鹤樵，张婷，任金妹，纪宏宇，唐景玲*(.哈尔滨医科大学药学院，哈尔滨 5008；.复旦大学附属中山医院青浦分院，上海 0700)

    1 白藜芦醇简介

    白藜芦醇(resveratrol，Res)是一种天然多酚类活性物质，主要存在于虎杖、决明、藜芦等多种中药中，也存在于花生、葡萄、桑葚等食物中，其化学名称为3，5，4'-三羟基二苯乙烯，分子式为C14H12O3，相对分子质量为228.25。Res为白色针状晶体，难溶于水，易溶于乙醚、氯仿、甲醇、丙酮等有机溶剂。Res有顺式(cis-Res)和反式(trans-Res)两种异构体，反式异构体的生理活性强于顺式异构体。植物中的Res主要以反式结构存在。研究表明，Res具有抗癌、抗氧化、抗菌、抗炎、保护心血管、免疫调节、保肝、抗神经退行性疾病、抗病毒、抗衰老等多种功效[1-2]。因此，Res被广泛地应用于医药、食品、化妆品、保健品等领域，具有良好的发展前景。

    2 白藜芦醇局部应用制剂现状

    Res局部应用制剂主要以皮肤给药途径为主，此外还有鼻腔、眼部、口腔、阴道等给药途径，具体见表1。

    表1 白藜芦醇局部应用制剂研究现状Tab 1 Topical preparations of resveratrol

    2.1 皮肤给药制剂

    Res应用于皮肤可以抵御紫外线引起的皮肤损伤、抑制皮肤色素沉着和黑色素生成、抗炎、抗氧化、抗衰老、促进伤口愈合等。但Res存在溶解度低、化学稳定性差、皮肤渗透性和滞留性有限等问题，所以研究者们采用囊泡、乳剂、纳米粒等新型载体提高Res的溶解度、改善其光稳定性、增强皮肤渗透和滞留、提高药效等。

    2.1.1 囊泡 囊泡可根据组成成分不同分为脂质体类和类脂囊泡类。Negi等[3]研究制备了Res类脂囊泡凝胶用于局部抗炎，其12 h的经皮渗透量和皮肤滞留量均高于Res混悬液，且能提高Res在表皮和真皮层中的t1/2和AUC0～6h，并显著降低tmax；与市售双氯芬酸钠凝胶相比，Res囊泡凝胶可充分减轻大鼠足部炎症模型的水肿程度并延长作用时间。弹性类脂囊泡可以通过小于其大小的毛孔而结构不被破坏，通常被用于局部或透皮药物递送[4]。Abbas等[5]将Res载入由Span 60和Brij 35所组成的弹性纳米囊泡中 ......