吴蔚，肖珍，张顺芝，曹天然，黄庆，张小敏，鲁萍(长沙市第一医院，长沙 410013)

    复方磺胺甲噁唑片属于磺胺类抗菌药物，是磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂，对革兰氏阳性菌、阴性菌均有较好的抗菌作用。SMZ 作用于二氢叶酸合成酶，TMP 作用于叶酸合成代谢，选择性抑制二氢叶酸还原酶，两者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，协同抗菌作用较单药增强，对其耐药的菌株减少[1]。本文旨在研究复方磺胺甲噁唑片在中国健康受试者体内的药动学特征和安全性，并对两种制剂是否生物等效进行评价，为临床用药安全性和有效性提供数据参考[2]。

    1 材料

    复方磺胺甲噁唑片(受试制剂，规格：含SMZ 0.4 g、TMP 80 mg，批号：2001402，山东新华制药股份有限公司)；复方磺胺甲噁唑片(参比制剂，商品名：BACTRIM，规格：含SMZ 0.4 g、TMP 80 mg，批号：7005301，Sun Pharmaceutical Industries Inc)；SMZ (批号：100025-201505，纯度：99.6%)、TMP(批号：100031-201606， 纯度：99.8%)对照品(中国食品药品检定研究院)；SMZ -d4(SMZ-d4，批号：3147-019A3，纯度：98.9%)和甲氧苄啶-d3(TMP-d3，批号：3066-017B3，纯度：97.2%)对照品(TLC Pharmaceutical Standards)。

    LC-20AD 高效液相色谱仪(日本岛津公司)；API 4000 质谱系统(AB SCIEX 公司)；TGL 16M离心机(长沙英泰仪器有限公司)；十万分之一分析天平(赛多利斯SQP/SECURA225D)。

    2 方法与结果

    2.1 受试者选择

    共入组32 名健康志愿者，男性26 例、女性6 例。年龄18 ～36 岁，体质量45.4 ～ 80.7 kg，体质量指数(BMI)19.2 ～24.9 kg·m-2。每个受试者进行两周期试验，洗脱期7 d。试验方案通过长沙市第一医院临床试验伦理委员会的批准，编号：20200331CSSY00101。受试者均签署知情同意书。

    入选标准：①年龄≥18周岁，体质量男性≥50 kg，女性≥45 kg，BMI 在19.0 ～26.0 kg·m-2；② 所有受试者经生命体征、心电图及各项实验室检查无异常或为不具有临床意义的异常 ......