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编号:619595
荧光光谱法研究萘普生和壳聚糖之间的相互作用
http://www.100md.com 2021年2月16日 中南药学 2021年第12期
作用力,乙酰,缓冲液,1材料,2方法,1溶液配制,2激发波长和发射波长的确定,3荧光光谱分析,4结合常数测定,3结果与讨论,1荧光光谱特征,2体系pH值对荧光猝灭的影响,3缓冲液的用量对荧光猝灭的影响,4水浴时间的考
     孙杰,张冰卫,徐光富,李博*(. 南京市食品药品监督检验院,南京 98;. 中国药科大学药学院,南京 0009;3. 中国药科大学理学院,南京 98)

    壳聚糖(chitosan)是氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖组成的多糖,它是天然糖类中唯一大量存在的碱性氨基多糖[1-2]。目前壳聚糖已经被应用于食品、药用辅料、生物医学材料等多个领域,在缓控释制剂、生物医学材料等方面扮演着越来越重要的角色[3-6]。

    萘普生(naproxen)是非甾体消炎镇痛药,通过抑制前列腺素合成而起到抗炎镇痛作用[7]。近年来已有利用壳聚糖等对萘普生进行包封[8-9],开发缓控释制剂等的报道,以改善萘普生的吸收及降低其不良反应。在制剂中,辅料与药物之间可能通过静电力、范德华力、疏水性作用力、氢键作用力等形成包合物、共晶、分散体、复合物等,因此在药物制剂研发过程中,对药物与辅料间相互作用的考察不可缺少[10]。热分析法、红外光谱法、X 衍射法等是常用的药物与辅料相互作用研究方法[11]。

    荧光光谱法常用于蛋白质和小分子之间相互作用的研究,利用小分子对蛋白质荧光猝灭,通过Stem-Volmer 方程计算荧光猝灭常数Ksv,并计算结合常数和结合位点数以及相应的热力学参数ΔS 和ΔG,研究结合常数和作用力类型[12]。课题组前期对大分子猝灭剂与小分子荧光物之间的相互作用模型进行了完善,比较了小分子荧光药物与大分子之间相互作用研究模型[13]。本文利用荧光光谱法研究萘普生和壳聚糖之间相互作用的结合常数,推测壳聚糖与萘普生作用的基本原理,从而为壳聚糖与药物的相互作用的研究和应用提供理论基础,也为壳聚糖作为辅料的应用提供基础。

    1 材料

    F4600 荧光分光光度计(日本日立);2004-21 智能型超级恒温水槽(常州国华电器有限公司);pH 计(pHS-3B,上海仪电科学仪器股份有限公司)。萘普生(含量:99.9%,批号:100198-201004,中国食品药品检定研究院),壳聚糖(4 ~296 kD,中国药科大学药剂教研室;410 kD,江南大学),其他试剂为分析纯,水为二次蒸馏水。

    2 方法

    2.1 溶液配制

    2.1.1 萘普生溶液(NPS) 称取10 mg 萘普生于10 mL 的量瓶中,甲醇溶解并定容,得萘溶液浓度为1.74×10-4mol·L-1的NPS 溶液,于4℃保存。

    2.1.2 壳聚糖溶液(CTS) 称取0.25 mg 壳聚糖于25 mL 量瓶中,水溶解并定容 ......

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