陈琪，刘婷婷，白图雅，2，3，张梦迪，2，3*，胡玉霞，2，3，李君，2，3，常福厚，2，3*(.内蒙古医科大学药学院，呼和浩特 000；2.内蒙古医科大学新药安全评价研究中心，呼和浩特 000；3.内蒙古自治区新药筛选工程研究中心，呼和浩特 000)

    药物代谢酶在人体维持正常生理活动中发挥重要功能，比如摄入的药物、食物等大部分物质是通过药物代谢酶代谢后排出人体的，药物代谢酶分为Ⅰ，Ⅱ和Ⅲ相[1]。其中细胞色素P450(cytochrome P450，CYP)属于单氧酶的一类，在许多药物代谢中起着关键作用，常见的Ⅰ相酶(CYP1A1、CYP1A2 和CYP1B1 等)将疏水化合物转化为亲水性发挥排毒过程；Ⅱ相酶，如谷胱甘肽-S-转移酶(glutathione-S-transferases，GSTS)，NAD(P)H：醌氧化还原酶-1 [NAD(P)H：quinone oxidoreductase-1，NQO1]，UDP-葡糖醛阳糖基转移酶(UDP-glucuronosyltransferases，UGTS)和血红素氧酶-1(heme oxygenase-1，HO-1)，可以催化结合反应，使结合产物灭活，并增加代谢产物的水溶性以利于排泄；Ⅲ相酶系统由各种ATP 结合(ATP-binding cassette，ABC)转运蛋白家族组成，参与排除药物和异生物质及其代谢物[2]。代谢酶的不同活性状态对抗肿瘤药物有效性的影响非常重要，明确代谢酶在摄入药物或者食物后的状态是保证药物活性的前提，本文欲探究天然植物中富含的槲皮素对谷胱甘肽-S-转移酶P1(glutathione-S-transferase P1，GSTP1)的具体影响及机制。

    芳香烃受体(aryl hydrocarbon receptor，AhR)是一种配体依赖性转录因子，与芳烃核转运蛋白(aryl hydrocarbon nuclear translocator，ARNT) 作为核伴侣蛋白形成异二聚体后，调节几种药物代谢酶的表达。这种 AhR/ARNT 复合物与二噁英或异生物质反应元件(dioxin or xenobiotic responsive element，DRE/XRE)的特定 DNA 序列结合，导致Ⅰ相酶和Ⅱ相酶的相邻基因的转录激活，以及Ⅲ 期转运蛋白，如多药耐药蛋白及相关蛋白的激活[3]。研究表明，AhR 还调节核转录E2 相关因子2(nuclear factor-erythroid-2-related factor 2，Nrf2)的表达[4]。细胞在受到氧化应激刺激后 ......