窦晨，潘蕊，赵声兰*，程欣，3* (1. 云南中医药大学 中药学院，昆明 650500；2. 云南中医药大学 云南省高校外用给药系统与制剂技术研究重点实验室，昆明 650500；3. 云南中医药大学 云南省傣医药与彝医药重点实验室，昆明650500)

    葡萄籽原花青素(grape seed proanthocyanidins，GSP)是从葡萄籽中提取出来的一种黄酮类多酚化合物。据研究报道，原花青素具有抗氧化[1]、清除自由基[2]、抗癌[3]、抗菌[4]、抑制酪氨酸酶[5]等药理学活性，可作为一种生态可持续和低成本的天然抗氧化剂来源，具有重要的经济效益和社会效益。但其分子结构中的酸性酚羟基和不饱和键使其缺乏长期储存稳定性，容易降解、氧化、聚合等[6]。

    将药物包载于柔质体中可增强药物在皮肤中的渗透性[7]，改善水溶性和增加药物稳定性，并控制生物活性剂的释放[8-9]。但作为缓释载体，其物理性质不稳定，磷脂双分子层渗透性的增加会导致生物活性分子的泄漏失活、储存周期缩短以及易于聚集、融合或沉淀，并且由于脂质体的流动性使其不宜长时间停留在皮肤上，均限制了柔质体的广泛应用。凝胶剂作为广泛使用的药物剂型，系指药物与适宜基质制成具有凝胶特性的半固体或稠厚液体制剂[10]。将脂质体分散在凝胶基质中制备成脂质体凝胶剂，形成多贮库型系统，能够有效解决流动性问题[11]，有效提高药物皮肤滞留时间、稳定性及缓释性的优点[12]。本文将包载原花青素的柔质体嵌入水凝胶中，探究药物的释放规律，为GSP的进一步开发利用提供依据。

    1 材料

    1.1 试药

    原花青素对照品(批号：1024K021SX，纯度≥95%，北京索莱宝科技有限公司)，GSP(天津市尖峰天然产物研究开发有限公司，批号：002200604028，纯度≥95%)，大豆卵磷脂(Solarbio公司，批号：1112J021)，胆固醇(BIOSHARP生物公司，批号：624J033)，脱氧胆酸钠(BIOSHARP生物公司，批号：909P021，纯度>99%)，卡波姆940(上海麦克林生化科技有限公司，批号：C12058025)，甘油(广东光华科技股份有限公司，批号：20200113)，PEG-400(批号：C1925030)、三乙醇胺(批号：C2127395)(上海阿拉丁生化科技股份有限公司)。

    1.2 仪器

    超声波处理器(德国elma公司，型号：P180H)；旋转蒸发仪(倍捷科技，型号：OSB-2100)；纳米激光粒度仪(美国布鲁克海文公司 ......