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编号:619421
淫羊藿富集部位微乳的制备及质量评价
http://www.100md.com 2022年7月4日 中南药学 2022年第4期
药量,活性剂,粒径,1材料,2方法与结果,1体外透皮试验中指标成分含量测定方法,2饱和溶解度法筛选油相,表面活性剂及助表面活性剂,3油相的进一步筛选,4Km值的确定,5微乳类型与区域的确定,6D-最优混料设计优选微乳处方,7
     兰海,刘欣妍,郭子右,刘玉娟,李婷婷,李鑫,梅凯,吴清(北京中医药大学中药学院,北京 102488)

    化疗所致周围神经病变(chemotherapy-induced peripheral neuropathy,CIPN)是化疗药物对周围神经或自主神经损伤产生的一系列神经功能紊乱的病变,以周围神经系统毒性最为常见,CIPN常见的临床表现为四肢末端麻木、疼痛或感觉异常[1]。近年来,中医药在改善CIPN方面发挥了重要作用,具有多成分、多靶点的特点[2],中医临床通过中药泡洗、熏蒸、贴敷等外治手段治疗CIPN,取得了一定效果[3-4]。

    淫羊藿,性温,味辛、甘,归肝、肾经,能够补肾助阳,强筋骨,祛风湿[5]。现代研究表明,淫羊藿及其主要活性成分淫羊藿苷等可以改善周围神经损伤,促进周围神经再生[6-8]。试验室前期研究表明,淫羊藿中的朝藿定与淫羊藿苷类成分对奥沙利铂所致的周围神经损伤具有明显的保护作用[9],并且采用大孔吸附树脂法,从淫羊藿中富集得到了对奥沙利铂所致的周围神经损伤具有保护作用的朝藿定与淫羊藿苷部位[10]。

    微乳是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的单一的光学各向同性和热力学稳定的分散体系[11],具有促进药物透皮吸收、提高药物稳定性、增加难溶性药物溶解度等优点[12-13]。皮肤神经纤维的受损是CIPN的病理学关键[14-15],因此,本研究拟制备包载淫羊藿富集部位的微乳,通过经皮给药,使药物直接作用于皮肤中的神经纤维,发挥神经保护作用,为淫羊藿富集部位治疗或预防CIPN的研究与开发奠定基础。

    1 材料

    UltiMate 3000型高效液相色谱仪(美国Thermo公司),BT125D型电子分析天平[赛多利斯科学仪器(北京)有限公司],TK-20B型药物透皮扩散试验仪(上海锴凯科技贸易有限公司),ZNCL-S-5D型多点智能磁力搅拌器(河南爱博特科技发展有限公司),DDS-11A型电导率仪(上海越平科学仪器有限公司),BZF50型真空干燥箱(上海Boxun公司),Zetasize Nano ZS纳米粒径仪(英国马尔文公司)。

    对照品朝藿定A1、朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、淫羊藿苷(批号分别为140147-77-9、110623-72-8、110623-73-9、110642-44-9、110642-44-9,纯度均≥98%)和聚氧乙烯氢化蓖麻油(EL,Polyoxy 35 castor oil,批 号:Y19O7S23172)(上 海源叶生物科技有限公司),淫羊藿富集部位(自制[12]) ......

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