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编号:619349
五味子总木脂素的富集及微乳制备研究
http://www.100md.com 2022年9月13日 中南药学 2022年第6期
大豆油,活性剂,1仪器与试药,2试药,2五味子提取物中8种成分的测定,1色谱条件,2混合对照品溶液的制备,3供试品溶液的制备,4方法学考察,3五味子总木脂素的富集和微乳制备研究,1五味子总木脂素的富集,2五味子总木脂素微乳的
     许煜晨,丁文文 ,赛那,刘晶,尹东阁,刘曼婷,彭胡麟玥,王开心,杨玉畅,胡盼祥,倪健*,曲昌海*(.北京中医药大学中药学院,北京 0488;.北京中医药大学生命科学学院,北京 0488;.内蒙古医科大学药学院,呼和浩特 000)

    五味子为木兰科植物五味子[

    Schisandra chinensis

    (Turcz.)Baill.]的干燥成熟果实,习称“北五味子”,临床主要用于收敛固涩、益气生津、补肾宁心,归肺、心、肾经。木脂素类成分是五味子发挥多种功效的有效成分,具有心肌再灌注损伤的保护作用,可用于治疗心肌梗死,可通过减少自由基的产生及抗氧化作用从而减少癫痫发作次数,通过减轻脑组织神经元变性和脱失防治阿尔茨海默病,通过上调miR-101-5p的表达来减轻肝纤维化,缩短小鼠的睡眠潜伏期,且具有明显的抗炎、抗焦虑作用。课题组前期研究发现,五味子醇甲等木脂素类成分对于高渗和炎症引起的角膜上皮细胞损伤具有良好的保护作用,具有成为干眼症有效治疗药物的潜力。但是,木脂素多为亲脂性成分,在水中溶解性非常低,不利于滴眼给药。而微乳作为一种新型给药系统,在口服、黏膜、透皮、注射给药及中药制剂中均有广泛应用,能有效提高脂溶性药物的溶解度和生物利用度,在干眼症等眼表疾病的药物递送中也发挥着重要作用。因此,本文拟采用回流提取-大孔树脂吸附工艺对五味子总木脂素进行富集,并建立测定木脂素类成分的HPLC 方法,以8 种成分的总含量为指标对提取纯化工艺进行优化;在此基础上进行总木脂素微乳的处方工艺研究,以期制备得到一种载药量高、粒径均匀的五味子木脂素微乳制剂。1 仪器与试药

    1.1 仪器

    1200 型高效液相色谱仪(美国安捷伦公司);DZTW 型电子调温电热套(北京中仪泓瑞科技发展有限公司);FW-100 型高速万能粉碎机(北京科伟永兴仪器有限公司);DHG-9023 型电热鼓风干燥箱(上海一恒科学仪器有限公司);RE-52AA 型旋转蒸发仪(北京天林恒泰科技有限公司);FD-1A-80 +型冷冻干燥机(北京博医康实验仪器有限公司);MS105DU 型万分之一天平[METTLER TOLEDO 仪器(上海)有限公司];VM-504 型涡旋混合器(群安实验仪器有限公司);JY92-IIN 型超声波细胞粉碎机(宁波新芝生物科技股份有限公司);ZEN-3600 型马尔文激光粒度仪(英国马尔文公司);TDL-40B 型低速台式大型离心机(上海安亭科学仪器厂)。

    1.2 试药

    五味子醇甲(批号:Y30N10H104712)、戈米辛D(批号:M05J9S65019)、五味子醇乙(批号:P4N10F103016)、当归酰戈米辛H(批号:P17J9F65870)、五味子酯乙(批号:P07M6S1)、五味子酚(批号:PJ0607SA13)、五味子甲素(批号:R12O8F45508)、五味子乙素(批号:Y26F11Y17148)(纯度:98% ......

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