含游离蛋黄卵磷脂的姜黄素自纳米乳的制备及体外质量评价
聚乙二醇,活性剂,1材料,1试药,2仪器,2方法与结果,1CUR在不同辅料中的溶解度,2辅料的筛选,3星点设计法优化处方,4游离磷脂的种类筛选,5游离磷脂用量的确定,6制剂质量评价,7体外溶出度的考察,3讨
王艳艳,赵文轩,孟丽园,宁婧岐,杨星钢*(.江苏联合职业技术学院连云港中医药分院,江苏 连云港 006;.沈阳药科大学药学院,沈阳 006)姜黄素(curcumin,CUR)是多酚类化合物,大多存在于姜科植物中,具有抗炎、抗肿瘤、抗氧化等多种生物活性,具有良好的临床应用前景。目前,对CUR的研究主要集中在增加其溶解度,提高溶出度及渗透能力,以达到提高其生物利用度的目的,如脂质体、纳米粒、固体分散体。脂质体的缺点是包封率低、存储稳定性差,纳米粒易出现颗粒-颗粒聚集现象,固体分散体的稳定性不高,在长期贮存过程中经常出现老化现象。
自纳米乳给药系统(SNEDDS)是一种由油相、表面活性剂和助表面活性剂组成的各向同性混合物,在胃肠道的蠕动下自发形成粒径小于100 nm的
O/W
型纳米乳。SNEDDS可以有效改善低溶性药物生物利用度差的问题,但是口服SNEDDS存在药物沉淀和吸收减少的风险。传统方法通过添加沉淀抑制剂解决药物沉淀的问题,这些方法能够抑制纳米乳剂的沉淀,但无法改善药物本身跨膜扩散的问题。本文通过添加游离磷脂作为联合乳化剂,既能够增加制剂稳定性,也能提高生物利用度。1 材料
1.1 试药
姜黄素(CUR,麦克林科技有限公司);中链甘油三酯(KLK,吉隆坡甲洞集团公司);肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯(临沂绿森化工有限公司);蓖麻油(印度阿达尼集团);油酸聚乙二醇甘油酯、辛酸葵酸聚乙二醇甘油酯、二乙二醇单乙醚(纯化级)(法国GATTEFOSSE公司);聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯 40 氢化蓖麻油、聚氧乙烯 35 蓖麻油、脂肪醇聚氧乙烯醚(德国BASF公司);吐温 80(天津市恒兴化学试剂有限公司);聚乙二醇 200(天津市博迪化工有限公司);大豆磷脂(大豆磷脂-A,山东优索化工科技有限公司;大豆磷脂-B,德国利宝益公司);蛋黄卵磷脂(EP,艾伟拓医药科技有限公司)。
1.2 仪器
XPE分析天平(瑞士梅特勒-托利多仪器有限公司);DF-101S型集热式磁力搅拌器(郑州生化有限公司);KQ-250DE型数控超声波清洗器(昆山市超声仪器有限公司);TS-100B恒温振荡箱(捷呈试验仪器);UV-8000紫外可见分光光度计(上海元析仪器有限公司);SMD200-2电子分析天平(奥豪斯国际贸易有限公司);TG16MW台式高速离心机(湖南赫西仪器装备有限公司);Nano ZS90粒度测定仪(英国马尔文公司);XW-80A旋涡混合器(上海青浦泸西仪器厂);ZRS-6G型药物溶出度仪(天津天大天发科技有限公司);KQ-250DE型数控超声波清器(昆山市超声仪器有限公司);透射电子显微镜(日本Hitachi公司) ......
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