杜茜，张珍源，陈西敬，赵娣(中国药科大学基础医学与临床药学学院，南京 211199)

    川西獐牙菜又称藏茵陈，是龙胆科獐牙菜属干燥全草，为一年生矮小草本植物[1]。川西獐牙菜始最早收录在《四部医书》，被称为藏药中的奇葩，是清热利胆的良药[2]，常用于治疗肝胆疾病如慢性肝炎、肝硬化、胆囊疾病等[3]。近年来发现川西獐牙菜有抗肿瘤[4]、抗微生物[5]、抗突变[6]等作用。川西獐牙菜中主要化合物分为三类：一是环烯醚萜类，如獐芽菜苷、獐芽菜苦苷和龙胆苦苷等；二是三萜类化合物，如齐墩果酸等；三是呫吨酮类，如芒果苷、当药醇苷等[7-10]。化合物的结构式见图1。以往报道对该药的药理作用和化学成分综述较多，本文主要从川西獐牙菜的药物代谢动力学和质量控制方面进行综述，分析药物开发可能的挑战和困难，为进一步利用或开发川西獐牙菜提供参考。

    图1 川西獐牙菜主要成分化学结构式Fig 1 Structural formula of the main ingredients of Swertia mussotii

    1 川西獐牙菜的药物代谢动力学研究

    中药是化合物组成的复杂体系，具有多成分、多环节、多靶点的特征，尤其是各种成分之间由于结构相近可能存在相互转化、相互影响，使得中药进入体内后的吸收、分布、代谢以及排泄等一系列过程的作用机制变得极为复杂。目前川西獐牙菜提取物的药物代谢动力学研究报道非常少。Ye等[11]通过UPLC-MS/MS的方法对獐牙菜提取物在大鼠体内的药物代谢动力学行为进行了研究，结果如表1所示，目标分析物分别为环烯醚萜类成分中的龙胆苦苷、獐芽菜苷和獐芽菜苦苷，3种成分都是在1.09～2.67 h达峰，半衰期在3.03～6.35 h，从药物浓度-时间曲线峰面积来看呈现出非线性吸收的特点。Suryawanshi等[12]发现，家兔耳缘静脉注射獐牙菜的提取物1 mg·kg-1时，芒果苷的半衰期为0.73～1.05 h，与单体芒果苷相比无显著差异。川西獐牙菜提取物所含的主要单体比如龙胆苦苷、獐芽菜苦苷、獐芽菜苷、芒果苷的药物代谢动力学研究相对较多[13-15]，故接下来分别从吸收、分布、代谢和排泄的角度对上述4种主要成分进行药物代谢动力学描述。 ......