杨园园，王彬，刘燕*，徐晓燕*(. 山东第一医科大学(山东省医学科学院)药学院，山东 泰安 7000；. 山东特谱药物研发有限公司，山东 泰安 7000)

    百合科葱属植物大蒜，是药食同源的代表性物质。大蒜中的挥发性有机硫化物(garlic organosulfur compounds，GOSCs)是大蒜发挥药理作用的重要组分[1-2]，具有抗炎[3-4]、抗氧化[5]、抗肿瘤[6]、抗菌[7]、抗真菌[8-9]、抗病毒[10]、抗高血压[11]以及保护心脏[12]等多种药理活性。近年来，GOSCs的抗慢性阻塞性肺疾病(COPD)作用开始被关注，其药理学机制包括抗炎、抗氧化、抗弹性蛋白酶失衡以及免疫调节[13]。此外，GOSCs中的二烯丙基三硫醚(diallyl trisulfide，DATS)可以减轻顺铂引起的肾毒性[14]，提示该类化合物具有联合用药的巨大潜力和临床价值。因此，开发GOSCs的单体化合物制剂或与目前主流的药物组成复方制剂，都具有较广阔的应用前景。为了这项工作的顺利进行，我们需要明确GOSCs在体内的生物转化特征以及活性成分对药物代谢酶和转运体的影响，以便推测其潜在的药物相互作用。目前GOSCs的相关研究主要集中在药理活性的探究[15-16]，或仅归纳了少数烯丙基硫化物对部分药物代谢酶和转运体的影响[17-20]。因此，本文筛选了药理活性强、应用前景广的几种GOSCs进行综述，包括大蒜素(allicin)、阿霍烯(ajoene)、二烯丙基硫醚(diallyl sulfide，DAS)、二烯丙基二硫醚(diallyl disulfide，DADS)、二烯丙基三硫醚(diallyl trisulfide，DATS)、烯丙基甲基硫醚(allyl methyl sulfide，AMS)、S-烯丙基半胱氨酸(S-allyl cysteine，SAC)及S-烯丙基巯基半胱氨酸(S-allyl mercaptocysteine，SAMC)，对这些化合物的生物转化机制，对药物Ⅰ相代谢酶、Ⅱ相代谢酶以及药物转运体影响的文献进行汇总，并对其可能存在的药物相互作用进行分析，旨在为GOSCs的制剂开发和联合用药提供参考。

    1 大蒜中的主要有机硫化物及其药理活性

    完整的大蒜无刺激性气味，鳞茎中含有γ-谷氨酰半胱氨酸，存于液泡内并可转化为蒜氨酸(alliin)，大蒜细胞质中存在可与蒜氨酸反应的蒜酶。γ-谷氨酰半胱氨酸可以通过不同的转化途径生成脂溶性和水溶性两大类有机硫化物。第一条路径，大蒜细胞破损后，蒜氨酸与蒜酶接触产生大蒜素 ......