浅谈金银花的功效研究
[摘要] 金银花药用历史悠久,为常用的清热解毒药。临床报道多用于内外科炎症,如治疗肺结核并发道感染,肺炎,急性细菌性痢疾,婴幼儿腹泻,子宫颈糜烂,眼科急性炎症,外科化脓性疾患以及荨麻疹等。该药材同属植物多,在我国分布广,使用品种较多,用量大,其中以密银花和济银花质量最好。多年来,医药学者对其各方面的研究工作不断深入,本文就其主流产品忍冬金银花化学成分和药理学研究、质量控制加以,并对今后研究工作提出见解,以供参考。
[关键词] 金银花 化学成分 药理 质量
1.金银花的化学成分研究
1.1 挥发油成分(essential oil)挥发油是金银花的有效成分。近几年对忍冬及其变种山东主流商品鸡爪花、大毛花花蕾的挥发油进行了研究。通过气质联用分离出芳樟醇、棕榈酸(palmitic acid)、二氢香苇醇、二十四碳酸甲酯、十八碳二烯酸乙酯、棕榈酸乙酯1,1'一联二环己烷等成分。金银花干花,鲜花成分差异较大。鲜花挥发油成分以芳樟醇为主,含量高达14%以上,其它成分多为低沸点的不饱和萜烯类成分,而干花挥发油成分以棕榈酸为主,一般占26%以上,芳樟醇含量仅在0.39%以下。可能由于芳樟醇是低沸点化合物在干燥加工过程中损失造成。
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1.2 黄酮类化合物(fiavonids)1949年中冲太七郎首先从金银花中分离得到木犀草素,1961年他又分离出忍冬苷。1995年高玉敏等人首次从金银花中分离出4个黄酮类化合物,经鉴定为木犀草素7aaD葡萄糖苷,木犀草素7OβD半乳糖苷,槲皮素3OβD葡萄糖苷,金丝桃苷。1996年黄丽瑛等首次分离出corymbosin和5羟基3’4’,7三甲基黄酮。
1.3 有机酸类绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸和异绿原酸,其中异绿原酸为一混合物。其它有机酸还有咖啡酸及棕榈酸,myristi cacid。
1.4 三萜皂苷类(tritepcnoidal saponins)娄红祥等分离出三个三萜皂苷类
1.5 无机元素金银花含微量元素共15种:Fe,Mn,Cu,Zn,Ti,Sr,Mo,Ba,Nl,Cr,Pb,V,Co,Li,Ca。
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1.6 其它忍冬花蕾中还含有肌醇(inositol)、β谷甾醇(βsitosterol)等。
2 金银花的药理研究
2.1 抗病原微生物作用金银花对多种致病菌有一定的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌,对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效,水浸剂比煎剂作用强。金银花对致龋病的变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈类杆菌及伴放线嗜血菌亦显示了较强的抗菌活性。金银花于体外有一定的抗钩体作用,对皮肤真菌有一定抑制作用。金银花水煎剂(1∶20)在人胚肾原代单层上皮细胞组织培养上,对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒增多有抑制作用。金银花具有细胞外抑制Coxsackie6 β3病毒及ECH019型病毒作用,为治疗病毒性心肌病及其它病毒性疾病提供了用药依据。金银花对格兰氏阴性细菌内毒素有较强的拮抗作用。
2.2 抗炎及解热作用金银花具有明显抗炎作用。注射给药时可明显抑制新鲜鸡蛋清、鹿角菜胶等所致大鼠脚跖水肿,明显抑制巴豆油性肉芽囊大鼠的炎性渗出和炎性增生,于体外还能抑制人的γ球蛋白的Cu热变性。金银花抗炎作用的有效成分尚不清楚。
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2.3 利胆保肝作用金银花所含多种绿原酸类化合物具有显著的利胆作用可增进大鼠胆汁分泌。
2.4 降血脂作用金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固醇(Tc)及动脉粥样硬化指数(Ai),提高高密度脂蛋白胆固醇(HDLc)含量,保护胰腺β细胞及弱降糖作用。
2.5 抗生育作用曹采萍等报道金银花抗生育作用的研究。结果表明,金银花乙醇提取后的煎剂注射给药,对小鼠、狗、猴等多种动物具有抗生育作用,并探讨了其抗早孕作用的机理。
2.6 对免疫系统的作用金银花具有促进白细胞的吞噬功能,促进炎性细胞吞噬功能,降低豚鼠T细胞a醋酸萘酯酶(ANAE)百分率,降低中性粒细胞(PMN)体外分泌功能,恢复巨噬细胞功能,调理淋巴细胞功能,显著增强IL-2的产生等作用。另外,硝酸铈与金银花配合使用对烫伤小鼠细胞免疫的调理作用较单味药效果更好。
, http://www.100md.com 2.7 其它作用金银花中所含绿原酸可引起大鼠、小鼠中枢神经系统兴奋。口服大剂量绿原酸能增加胃肠蠕动,促进胃液及胆汁分泌。此外绿原酸还能轻微增加肾上腺素及去甲肾上腺素对猫与大鼠的升压作用,但对猫的瞬膜反应无影响。
2.8 毒副作用绿原酸具有致敏原作用,可引起变态反应,但口服无此反应,因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。另外有实验证明金银花有溶血作用。
3.质量控制
金银花主要以绿原酸为对照品,采用高效液相技术对其质量进行控制。胡立君等采用高效液相技术,以绿原酸为对照品对山东、河南市售金银花及其制剂双黄连注射剂5批样品进行含量测定,流动相为甲醇水冰醋酸三乙胺(15∶85∶0.1∶1)检测波长为324 nm,结果药材绿原酸含量在2.3%～3.9%,制剂含量在0.4%～0.7%。张英华等采用TLCS技术,以绿原酸为对照品,对不同产地金银花绿原酸含量进行比较,发现有明显差异。李海鹰等采用UV技术对不同批次的金银花绿原酸含量进行比较,发现有明显差异。
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4 讨论
4.1 以往认为金银花的有效成分作用是挥发油和绿原酸类化合物,近年来的研究发现,金银花中的三萜皂苷及其它一些成分也有很强的生理活性。笔者认为有必要拓宽对其有效成分的研究范围。
4.2 现代研究发现金银花具有抗生育作用和溶血作用等为确保用药安全有效,应加强金银花毒理学方面的研究,如生殖毒性。
4.3 目前金银花主要以绿原酸为对照品,采用高效液相技术对其质量进行控制,但绿原酸并不代表金银花,且不是金银花所专属,须做指纹图谱技术进行质量控制,这有待进一步探讨。
参考文献:
[1]张 玲.山东金银花挥发油的化学成分分析[J].时珍国药研究
[2]吉 力,潘炯光,徐植灵.忍冬挥发油的GC/MS分析[J].
[3]高玉敏.金银花化学成分的研究[J].
[4]高丽瑛.中药金银花化学成分的研究[J]., 百拇医药(陈绍虎)
[关键词] 金银花 化学成分 药理 质量
1.金银花的化学成分研究
1.1 挥发油成分(essential oil)挥发油是金银花的有效成分。近几年对忍冬及其变种山东主流商品鸡爪花、大毛花花蕾的挥发油进行了研究。通过气质联用分离出芳樟醇、棕榈酸(palmitic acid)、二氢香苇醇、二十四碳酸甲酯、十八碳二烯酸乙酯、棕榈酸乙酯1,1'一联二环己烷等成分。金银花干花,鲜花成分差异较大。鲜花挥发油成分以芳樟醇为主,含量高达14%以上,其它成分多为低沸点的不饱和萜烯类成分,而干花挥发油成分以棕榈酸为主,一般占26%以上,芳樟醇含量仅在0.39%以下。可能由于芳樟醇是低沸点化合物在干燥加工过程中损失造成。
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1.2 黄酮类化合物(fiavonids)1949年中冲太七郎首先从金银花中分离得到木犀草素,1961年他又分离出忍冬苷。1995年高玉敏等人首次从金银花中分离出4个黄酮类化合物,经鉴定为木犀草素7aaD葡萄糖苷,木犀草素7OβD半乳糖苷,槲皮素3OβD葡萄糖苷,金丝桃苷。1996年黄丽瑛等首次分离出corymbosin和5羟基3’4’,7三甲基黄酮。
1.3 有机酸类绿原酸类化合物是金银花的主要有效成分,包括绿原酸和异绿原酸,其中异绿原酸为一混合物。其它有机酸还有咖啡酸及棕榈酸,myristi cacid。
1.4 三萜皂苷类(tritepcnoidal saponins)娄红祥等分离出三个三萜皂苷类
1.5 无机元素金银花含微量元素共15种:Fe,Mn,Cu,Zn,Ti,Sr,Mo,Ba,Nl,Cr,Pb,V,Co,Li,Ca。
, 百拇医药
1.6 其它忍冬花蕾中还含有肌醇(inositol)、β谷甾醇(βsitosterol)等。
2 金银花的药理研究
2.1 抗病原微生物作用金银花对多种致病菌有一定的抑制作用,包括金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、霍乱弧菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌,对肺炎球菌、脑膜炎双球菌、绿脓杆菌、结核杆菌亦有效,水浸剂比煎剂作用强。金银花对致龋病的变形链球菌、放线粘杆菌和引起牙周病的产黑色素类杆菌、牙龈类杆菌及伴放线嗜血菌亦显示了较强的抗菌活性。金银花于体外有一定的抗钩体作用,对皮肤真菌有一定抑制作用。金银花水煎剂(1∶20)在人胚肾原代单层上皮细胞组织培养上,对流感病毒、孤儿病毒、疱疹病毒增多有抑制作用。金银花具有细胞外抑制Coxsackie6 β3病毒及ECH019型病毒作用,为治疗病毒性心肌病及其它病毒性疾病提供了用药依据。金银花对格兰氏阴性细菌内毒素有较强的拮抗作用。
2.2 抗炎及解热作用金银花具有明显抗炎作用。注射给药时可明显抑制新鲜鸡蛋清、鹿角菜胶等所致大鼠脚跖水肿,明显抑制巴豆油性肉芽囊大鼠的炎性渗出和炎性增生,于体外还能抑制人的γ球蛋白的Cu热变性。金银花抗炎作用的有效成分尚不清楚。
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2.3 利胆保肝作用金银花所含多种绿原酸类化合物具有显著的利胆作用可增进大鼠胆汁分泌。
2.4 降血脂作用金银花能显著降低多种模型小鼠血清胆固醇(Tc)及动脉粥样硬化指数(Ai),提高高密度脂蛋白胆固醇(HDLc)含量,保护胰腺β细胞及弱降糖作用。
2.5 抗生育作用曹采萍等报道金银花抗生育作用的研究。结果表明,金银花乙醇提取后的煎剂注射给药,对小鼠、狗、猴等多种动物具有抗生育作用,并探讨了其抗早孕作用的机理。
2.6 对免疫系统的作用金银花具有促进白细胞的吞噬功能,促进炎性细胞吞噬功能,降低豚鼠T细胞a醋酸萘酯酶(ANAE)百分率,降低中性粒细胞(PMN)体外分泌功能,恢复巨噬细胞功能,调理淋巴细胞功能,显著增强IL-2的产生等作用。另外,硝酸铈与金银花配合使用对烫伤小鼠细胞免疫的调理作用较单味药效果更好。
, http://www.100md.com 2.7 其它作用金银花中所含绿原酸可引起大鼠、小鼠中枢神经系统兴奋。口服大剂量绿原酸能增加胃肠蠕动,促进胃液及胆汁分泌。此外绿原酸还能轻微增加肾上腺素及去甲肾上腺素对猫与大鼠的升压作用,但对猫的瞬膜反应无影响。
2.8 毒副作用绿原酸具有致敏原作用,可引起变态反应,但口服无此反应,因绿原酸可被小肠分泌物转化成无致敏活性的物质。另外有实验证明金银花有溶血作用。
3.质量控制
金银花主要以绿原酸为对照品,采用高效液相技术对其质量进行控制。胡立君等采用高效液相技术,以绿原酸为对照品对山东、河南市售金银花及其制剂双黄连注射剂5批样品进行含量测定,流动相为甲醇水冰醋酸三乙胺(15∶85∶0.1∶1)检测波长为324 nm,结果药材绿原酸含量在2.3%～3.9%,制剂含量在0.4%～0.7%。张英华等采用TLCS技术,以绿原酸为对照品,对不同产地金银花绿原酸含量进行比较,发现有明显差异。李海鹰等采用UV技术对不同批次的金银花绿原酸含量进行比较,发现有明显差异。
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4 讨论
4.1 以往认为金银花的有效成分作用是挥发油和绿原酸类化合物,近年来的研究发现,金银花中的三萜皂苷及其它一些成分也有很强的生理活性。笔者认为有必要拓宽对其有效成分的研究范围。
4.2 现代研究发现金银花具有抗生育作用和溶血作用等为确保用药安全有效,应加强金银花毒理学方面的研究,如生殖毒性。
4.3 目前金银花主要以绿原酸为对照品,采用高效液相技术对其质量进行控制,但绿原酸并不代表金银花,且不是金银花所专属,须做指纹图谱技术进行质量控制,这有待进一步探讨。
参考文献:
[1]张 玲.山东金银花挥发油的化学成分分析[J].时珍国药研究
[2]吉 力,潘炯光,徐植灵.忍冬挥发油的GC/MS分析[J].
[3]高玉敏.金银花化学成分的研究[J].
[4]高丽瑛.中药金银花化学成分的研究[J]., 百拇医药(陈绍虎)
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