尼莫地平生产技术分析
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【中图分类号】R917 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2010)11-0121-01
【摘要】目的:考察水溶性联合载体在增加难溶性药物的溶出速率上是否优于单一载体,并制备速释型固体分散体。方法:分别用PEG 6000、泊洛沙姆Poloxamer 188及二者不同比例联合做载体制备尼莫地平与载体比为1∶4的固体分散体。X射线衍射法观察尼莫地平在分散体中的分散状态,并通过体外溶出试验考察其溶出速率。结果:X射线衍射固体分散体中尼莫地平一部分呈分子状态分散,另一部分呈微晶状态分散。体外溶出试验中分散体的溶出速率明显快于原料药及物理混合物。结论:联合载体制备的固体分散体的溶出速率比单一载体的固体分散体快。
【关键词】尼莫地平；固体分散体；X线衍射；体外溶出速率
通常受溶出速率限制的药物,根据Whitney-Noyes方程,溶出速率随分散度的增加而增大[1]。尼莫地平能选择性作用于脑血管而广泛应用于缺血性脑血管疾病的治疗,目前又发现其具有许多临床新用途。但该药为水难溶性药物,溶解度小和较强的肝首过作用,致使口服生物利用度低,故增加该药的体外溶出速率,提高其生物利用度具有十分重要的意义,近两年有关尼莫地平固体分散体的研究未见报道。本研究分别以PEG 6000(简写为PEG)、泊洛沙姆Poloxamer 188(简写为Po)为载体及二者不同比例联合作载体制备尼莫地平固体分散体,观察联合载体中不同载体比的固体分散体间、单一载体与联合载体的固体分散体间、固体分散体与相应物理混合物及原料药的体外溶出速率,并配合X射线衍射技术进行物相分析,进行速释制剂的制备 ......
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