关于头孢唑肟钠的合成技术分析
 |
| 第1页 |
参见附件。
【中图分类号】R917【文献标识码】A【文章编号】1672-3783(2010)12-0164-01
【摘要】简化头孢唑肟钠的合成路线。方法 以7氨基3去甲基3头孢烷酸为原料，与2(2氨基4噻唑基)2甲氧亚胺乙酰苯并噻唑硫酯反应制得头孢唑肟酸，再与异辛酸钠反应制得头孢唑肟钠。结果与结论 所制得的产品质量好，产率达874%。本方法操作简便，适于工业化生产。
【关键词】头孢唑肟钠;合成;技术
头孢唑肟钠(ceftizoxime sodium)是由日本腾泽药品工业公司开发，并于1982年首先在日本上市，商品名为ceftizox。本品属第三代头孢菌素抗生素，具有广谱、高效、耐酶、低毒和能通过血脑屏障的特点，临床上广泛用于治疗各种中、重度感染。
有关头孢唑肟钠的合成，文献报道了2条合成路线。第1条是以7苯乙酰氨基3头孢菌素4羧酸对甲氧苄酯为原料，在C7位侧链引入2顺甲氧亚氨基2(2甲酰氨基)噻唑乙酸，之后脱去C4位引入侧链的保护基团，得到头孢唑肟酸，再与成盐剂制得头孢唑肟钠，此路线多次脱去保护基团，延长了反应步骤，增加了操作程序及生产成本。第2条是以7氨基3去甲基3头孢烷酸(7ANCA)为原料与氨噻肟乙酸直接缩合得头孢唑肟酸再成盐，此路线副反应较多，所得产物需经柱层析纯化。
结合国内实际情况，本文对第2条路线进行改进，以7ANCA为原料，与2(2氨基4噻唑基)2甲氧亚胺乙酰苯并噻唑硫酯(AE活性酯)缩合制得头孢唑肟酸 ......
您现在查看是摘要介绍页，详见PDF附件。