[摘 要] 本文阐述了立体化学中手性药物对临床用药的影响，为手性药物的开发研究和临床合理用药提供参考。

    [关键词] 手性药物；立体选择性；临床

    手性是生物系统的基本特征，构成生物系统的基本成分蛋白质、糖、脂肪均为手性成分。许多内源性物质如激素、酶、载体等都具有手性[1]。目前临床上所用的药物将近一半是手性药物，除天然产物外，市场上合成的手性药物多半是以消旋体给药[2]。药物在体内吸收、分布、排泄和代谢等过程涉及与这些生物大分子间的相互作用，必然存在手性识别问题，导致手性药物药效学和药物动力学的立体选择性差异[3]。通常将活性强的对映体称为优映体；活性低或无活性的成为劣映体。由于手性药物在药物动力学上存在立体选择性，增加了其在临床用药和新药研究方面的难度。对于手性药物在临床用药过程中的影响，需要注意以下几个方面：

    1 给药途径与药物动力学的立体选择性

    由于药物动力学立体选择性的存在，同一种药物，往往给药途径不同，而表现出不同的药物动力学行为。例如，在正常人实验试验中，静脉注射5mg维拉帕米消旋体即可观察到PR间期延长，EC50为29.7±12.9μg·L-1；而口服给药则需要80mg才能延长PR间期 ......