摘要：前药是药物分子的生物可逆的衍生物，在体内经酶或者化学作用释放具有活性的原药，从而发挥预期的药理作用。本文结合国内外研究进展对前药原理在羧酸酯类前药、甘油酯类前药、磷酸酯类前药、氨基酸酯类前药、磺酸酯类前药中的应用进行简单介绍。

    关键词：酯类前药；原理；应用

    【中图分类号】R962 【文献标识码】A 【文章编号】1672-3783(2012)08-0281-01

    药物在人类健康上起着重要的作用，新药研发也是一项浩大的工程，目前新药研究主要以开发那些结构类型已知，疗效近于或优于现有同类产品的药物作为主攻方向[1]，前药是最常用的优化手段之一。人体内存在大量的酯水解酶，这为药物的酯化提供有利条件，因而酯类前药有广泛的载体。近年来, 酯类前药的研究工作越来越受到重视, 其优势也逐渐展露出来[2]。本文结合酯类前药研究现状对几类酯类前药进行阐述。

    1 羧酸酯前药

    羧酸酯前药在体内经羧酯酶水解或在一定条件下自行水解。通过对药物的酯化，改变药物的极性，增加药物溶解性，改善药物稳定性，对提高药物的生物利用度具有明显效果 ......