新型抗心力衰竭药左西孟旦
【中图分类号】R914.5【文献标识码】A【文章编号】1672-3783(2012)11-0283-01急性失代偿性心力衰竭已成为心血管内科医生及急诊科医生经常面对的疾病,它的治疗原则无非是针对病因治疗及对症治疗,主要通过增强心肌收缩力、减轻钠水潴留、减轻心脏前后负荷来达到对症治疗的目的。增强心肌收缩力的药物主要有强心甙、磷酸二酯酶抑制剂和受体激动剂,他们都能增加心肌细胞内钙离子的浓度,但同时也增加了心肌细胞的耗氧量和心律失常的发生率。因此研发了新型抗心力衰竭药-左西孟旦。
1药代动力学
左西孟旦是一种新型钙离子增敏剂,为西孟旦消旋复合物的左旋体,口服后0.5-1小时产生峰浓度,生物利用度为85%,半衰期为1小时,口服后可以广泛分布于消化道及肝脏中,在肠道中被肠道菌群还原,产生OR-1855,之后被乙酰化为OR-1896,半衰期可长达75-80小时,在肝脏中与谷胱甘肽结合转化为半胱氨酸和半胱氨酸衍生物。药物在体内代谢完全,排泄主要通过尿和胆汁,尿液中出现的代谢物主要为半胱氨酸及其衍生物,仅有微量原形药物 ......
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