盛灵通 孔建龙 秦健 管其君

    浙江华阳药业有限公司，浙江杭州 310053

    GLP-1及其类似物治疗糖尿病的研究进展

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    胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是一种肠源性激素，具有促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放，改善胰岛β细胞功能，促进胰岛β细胞增殖并抑制其凋亡、延缓胃排空以及保护心血管等重要作用。天然的GLP-1在体内被二肽基肽酶-4(DPP-4)迅速降解，因此很难在临床中直接应用。GLP-1类似物可以抵抗DPP-4的降解，增强与GLP-1受体的结合，有效延长作用时间，具有很好地应用前景。该文就GLP-1及其类似物的作用特点、临床应用、潜在风险和不良反应等最新研究进展作一综述。

    胰高血糖素样肽-1；GLP-1类似物；糖尿病；临床应用

    糖尿病是一种由遗传因素和环境因素相互作用引起的代谢紊乱综合征。据统计，2007年全球大约有2.5亿糖尿病患者，预计2025年将达到3.8亿[1]。在传统的治疗方式中，大都是针对性地调控血糖水平，而对B细胞功能、低血糖、体重和心血管危险因素等方面并没有明显的改善作用。

    研究发现，胰高血糖素样肽-1(GLP-1)及其类似物不仅可以刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌进而降低血糖，还具有保护胰岛B细胞功能、减缓B细胞凋亡并促进其再生的作用。同时，在减轻体重、降低心血管危险因素等方面也有着其独特的优势[2]。该文主要就GLP-1及其类似物的临床应用特点和最新研究进展作一综述。

    1 GLP-1的生成与代谢

    GLP-1是一种含有30个氨基酸的肽类激素，是肠源性激素的一种[3]。在餐后食物刺激下，GLP-1主要由回肠与结肠的L细胞合成、分泌并释放入血 ......