厚朴酚与和厚朴酚对药物代谢酶CYP2C19活性影响(3)
3讨论
本文厚朴酚与和厚朴酚对CYP2C19抑制作用的IC50值分别为0.527 μmol/L和0.841μmol/L,按照FDA的标准,均为强抑制剂(<1 μmol/L)。已有动物实验结果表明,虽然厚朴酚与和厚朴酚的生物利用度一般,但是二者在肝脏和胃肠道等药物代谢酶丰富的组织分布很高[17-18],这增加了体内发生药物相互作用的可能性。
业已证实,CYP2C19是人体内主要的药物代谢酶之一[19],参与市售约8%的药物的体内代谢,其中包括质子泵抑制剂、抗癫痫药物、抗抑郁药物、氯吡格雷、伏立康唑等多种常用药物,这些药物常和含有厚朴酚与和厚朴酚的药物联合使用,对临床疗效和用药安全产生影响,应当引起警示。比如治疗胃病的药物奥美拉唑等常与含有厚朴的中药方剂联合使用[20],发生药物相互作用的可能性很大,虽然有可能会提高疗效,但因结果难以准确预测应尽量避免同时服用[21] ......
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