李 鑫夏海建(1.淮安市食品药品检验所 淮安 223300；2.扬州市第一人民医院 扬州 225009)

    ·药剂与工艺·

    胶态二氧化硅固化的银杏黄酮组分磷脂复合物微丸的制备工艺研究

    李鑫1夏海建2*(1.淮安市食品药品检验所淮安223300；2.扬州市第一人民医院扬州225009)

    目的：制备胶体二氧化硅固化粉末微丸，并对制备工艺进行研究。方法：首先制备银杏黄酮组分磷脂复合物，并利用胶体二氧化硅进行固化得到固化粉末。以其为主药，通过单因素实验筛选制备微丸的润湿剂、载药量和崩解剂，以微丸的圆整度和收率为评价指标，采用正交实验设计筛选出最佳制备工艺。结果：选择30%乙醇作为润湿剂，确定载药量为70%，选择CMC-Na作为崩解剂。最佳制备工艺确定为滚圆时间为4min，滚圆频率30Hz，挤出频率为30Hz。结论：制备的微丸稳定，验证试验结果表明制备工艺科学合理。

    银杏黄酮组分 磷脂复合物 胶体二氧化硅 微丸 正交设计

    银杏黄酮是中药银杏中重要的活性成分之一，具有清除自由基、抗氧化、抗心肌缺血和心肌保护等作用，临床上广泛用于心血管系统疾病的治疗[1～2]。前期实验表明银杏黄酮脂溶性低，生物利用度低，一定程度上阻碍了发挥临床疗效[3]。本文在银杏黄酮组分性质明确的基础上，通过合适的制剂技术改善其性质缺陷，构建中药释药系统，达到强化组分药性和提高中药生物利用度的目的[4]。为了制备单独的释药单元，本实验通过采用胶体二氧化硅固化银杏黄酮组分磷脂复合物，改善其渗透性、溶出性和流动性的基础上，以银杏黄酮组分固化粉末为主药，采用挤出滚圆法制备微丸。同时考察处方中多种因素对银杏黄酮组分微丸的影响，并优化制备工艺。

    1 仪器与材料

    1.1仪器：超高效液相色谱仪(Waters，Empower数据处理系统)；十万分之一天平(梅特勒-托利多仪器有限公司)；球形微丸造粒机(华东理工大学)；旋转蒸发仪(上海礼研化工设备有限公司)；DHG-9070A鼓风干燥箱(上海精宏实验设备有限公司)；溶出试验仪(天津大学无线电厂)；电子天平(上海民桥精密科学仪器有限公司)。

    1.2试药：银杏黄酮组分(批号130712，扬子江药业集团)；槲皮素对照品、山萘酚对照品和异鼠李素对照品均购于中国药品生物制品检定所；胶体二氧化硅(美国GRACE)；大豆卵磷脂(上海太伟药业有限公司，批号20120701)；无水乙醇等试剂均购自国药集团化学试剂有限公司。水为高纯水，甲醇为色谱纯，其余试剂均为分析纯。羧甲基淀粉钠(安徽山河药用辅料有限公司)；低取代羟丙基纤维素(安徽山河药用辅料有限公司)；交联聚维酮(安徽山河药用辅料有限公司)；微晶纤维素(山东聊城阿华制药有限公司) ......