孟 梅 李纪钢 王海贺(.巴彦淖尔市医院 巴彦淖尔 05000 .巴彦淖尔市药品检验所 巴彦淖尔 05000)

    靶向性抗血栓药物的研究进展

    孟梅1李纪钢2王海贺1(1.巴彦淖尔市医院巴彦淖尔015000 2.巴彦淖尔市药品检验所巴彦淖尔015000)

    由于血栓栓塞性疾病高发病率和高致死率，人们对其发病机制研究与认识的不断深入，大量的新型抗血栓药物不断涌现。本文通过查阅大量文献，对目前研究抗血栓药物的主要靶点凝血酶、Xa因子、血小板GPlIb/IIIa受体和二磷酸腺苷受体及各自的代表药物进行论述，为开发研究靶向性抗血栓药物提供理论依据。

    血栓 血栓形成 ADP受体拮抗剂 替格瑞洛

    目前，心血管疾病已成为全球死亡和残疾的主要原因，2008年，全球约有1730万人死于心脑血管疾病[1]。中国卫生部公布的第三次全国死因调查结果显示，被心脑血管疾病夺走生命的人数已占22.5%[2]。血栓栓塞性疾病是由各种内在和外在因素导致动脉和静脉血管内形成血栓或栓塞，并进一步导致组织和器官功能受损的病理过程。它是心脑血管疾病之一，临床非常常见，也是多种其余心脑血管疾病的病因和并发症。血栓一旦形成往往造成不可逆的严重后果，因此，开发价格低廉、安全有效的抗血栓药物现已成为药物工作者的首要任务。

    1血栓

    1.1血栓的定义及分类：血栓(thrombus)是指血液成分在血液流动过程中，在血管或心脏内膜表面形成的一种半凝块状物质[3]。在可变的流体依赖型中，血栓由不溶性纤维蛋白，沉积的血小板，积聚的白细胞和陷入的红细胞等成分组成。

    根据部位和血栓组分的不同，血栓可分为：①白色血栓：发生于血流速度较快的部位(如动脉、心室)，主要由血小板组成，纤维素和红细胞含量相对较少；②红色血栓：发生在血流极度缓慢或者停止之后，由纤维蛋白和红细胞组成；③混合血栓：常表现为一个血栓不断形成的过程，在二尖瓣狭窄和心房纤维颤动时，左心房内形成的血栓就是混合血栓；④透明血栓：主要由纤维素构成，这种血栓发生于微循环小血管内，只能在显微镜下见到，故又称微血栓[4]。

    按血管种类可分为动脉性、静脉性及毛细血管性血栓[4]。

    1.2血栓的形成：血栓形成(thrombosis)是指在一定条件下，循环血液中有形成分在血管内形成栓子，造成血管部分或完全堵塞，相应部位供血障碍的病理过程[5～6]。

    血栓形成是一个极为复杂的过程，根据其先后发生的顺序，可将血栓的形成分为血管收缩、血小板血栓形成和血液凝固三个时相 ......