冯洋洋,陈章宝

    (1.西南大学药学院,重庆 400715;2.西安思源学院护理学院,陕西 西安 710038)

    胰酶是从哺乳动物的胰腺中提取并分离得到的一种混合酶,由多种酶组成,主要包括胰脂肪酶、胰蛋白酶、胰淀粉酶等消化酶[1]。胰蛋白酶可促进人体蛋白质分解,胰淀粉酶将淀粉转化成麦芽糖等二糖,胰脂肪酶具有帮助消化人体脂肪的能力[2]。因此,胰酶在临床应用中占据一定地位。胰酶存在自身的缺点,酸性条件下,胰脂肪酶会很快失去活性,中性和碱性条件下,则保持较高活性[3]。为此,要求胰酶制剂应具备耐酸的能力,同时保证在肠道中必须有较高释放度的特性,从而达到助消化作用。目前,关于胰酶制剂上市的产品有多酶片、胰酶肠溶片剂和胶囊剂[2]。多酶片硬度大,口服之后很难分解成小颗粒,不能与食糜同步进入十二指肠,导致胰酶中胰脂肪酶的稳定性差,活性降低[4];胰酶肠溶片针对有吞服困难的患者不适合[2];胰酶肠溶胶囊里面的内容物为胰酶肠溶微丸,在胃中释放出分散体系的胰酶肠溶微丸,到达小肠后快速释放胰酶发挥作用[5]。微丸粒径小,属于多元体系,有缺陷的个别微丸不会影响整体药物释放特性,药物的稳定性得到保证[6]。另外,它属于分散体系,在胃肠道分布面积较大,刺激性小,提高了药物的安全性[7]。关于胰酶制剂的活性和含量评价指标,胰脂肪酶起着决定性作用[8]。因此,在评价市售胰酶制剂时,通常选择以胰脂肪酶的活性和含量作为关键指标[9]。

    1 仪器与试药

    1.1 仪器

    JBZ-300离心式包衣制粒机(中国辽宁.医药新药技术研究所);D-800LS药物溶出仪(天津市天大天发科技有限公司);TG16-W高速离心机(湖南湘仪实验室仪器开发有限公司);UV-2700紫外分光光度计 (日本岛津);sartoriUs普及型pH计(PB-10)(赛多利斯);680酶标仪(美国伯乐);DF-101S恒温加热磁力搅拌器(巩义市予华仪器有限责任公司)。

    1.2 试剂

    胰酶(武汉三恒医药化工有限公司,胰蛋白酶活力≥1800U/g,胰淀粉酶活力≥21000U/g,胰脂肪酶活力≥12000U/g);胃蛋白酶(1:3000,北京鼎国昌盛生物技术有限责任公司);微晶纤维素(MCC)(上海风泓药用辅料技术有限公司);交联羧甲基纤维素钠(CCNa)(上海风泓药用辅料技术有限公司);羟丙基甲基纤维素(HPMC)(安徽山河药用辅料股份有限公司);滑石粉(成都市科龙化工试剂厂);柠檬酸三乙酯(东京化成工业株式会社);EUdragit L30D -55(德固赛);盐酸、硫酸均为分析纯 ......