摘要：对丙酸氟替卡松的药理，用法及临床应用进行分析。本品脂溶性最好，水溶性最差，其结晶不易在人支气管液体中溶解，增加药物在气道的沉积，减慢药物的释放，使局部作用时间延长。本品气雾剂或干粉吸入剂用于哮喘的预防性治疗。本品鼻喷雾剂用于治疗和预防季节性过敏性鼻炎(包括花粉症)及常年性过敏性鼻炎。

    关键词：丙酸氟替卡松；药理分析；临床应用

    【中图分类号】R4 【文献标识码】A 【文章编号】1672-8602(2015)03-0290-02

    丙酸氟替卡松(FP)商品名辅舒酮气雾剂，系最新吸入型激素制剂。作用类似丁地去炎松，抗炎作用比 BUD强2倍左右。FP与GCR的亲和力较强，其活性GC-GCR复合物的稳定性增加，半衰期延长，从而其局部抗炎作用较强[1]。FP对HPA轴几无影响，安全性较好。现对丙酸氟替卡松的药理，用法及临床应用进行分析如下。

    1 药动学

    本品吸入给药的绝对生物利用度因采用的吸入装置不同而异，在12%～26%之间。吸入体内的药物在肺组织中沉积量高，并可经肺吸收至全身，进入全身的剂量与吸入剂量(500～2000μg)呈线性关系。另有部分被咽下的药物在胃肠道极少被吸收，口服绝对生物利用度少于1%。

    本品局部外用可从正常完整皮肤吸收；且皮肤有炎症(或其他皮肤病)时，药物经皮吸收量增加。大鼠局部应用1g/kg放射标记的0.05%本品乳膏和软膏24小时，约5%的药物经皮吸收至全身。

    药物吸收后在肝脏经细胞色素P4503A4介导的5-氟甲基硫代羰酸酶群水解 ......