文/张萧萧，刘丽艳，黄宁，陈军利(四川大学华西基础医学与法医学院病理生理学教研室)

    α2 肾上腺素受体(α2-adrenergic receptor, α2-AR)是GPCR 超家族的一种膜蛋白，是内源性儿茶酚胺的受体，该受体有三种亚型，分别是α2A、α2B 和α2C[1-2]。α2-AR 可调节多种生理病理过程的发生发展，例如痛觉[3]、抑郁症[4-5]、青光眼[6]、肝纤维化[7]等。因此，α2-AR 可能是治疗上述疾病的重要靶点之一。多种以α2-AR 为靶点的药物已经上市并运用与临床，如右旋美托咪定[5]、替托尼定[8]等。然而，目前以α2-AR为靶点的药物存在许多问题，如对各亚型的选择性差、副作用大等。因此，继续研究新型以α2-AR 为靶点的药物迫在眉睫。

    近年来多项研究表明，别构调节剂具有副作用小、选择性高、耐药率低且不影响受体生理功能等作用[9-10]。目前已有文献报道过阿米洛利类化合物对α2-AR 具有别构调节作用[11]，但对α2B 和2C 的亲和力及选择性尚未见报道。本文检测阿米洛利及Benzamil 对2B 和2C 的亲和力 ......