蟾酥药理作用及制剂工艺的研究进展
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摘要：汇总近年国内外蟾酥研究的资料，对蟾酥的药理作用及制剂工艺的研究进展作一综述。内容包括蟾酥对心血管系统、肿瘤的治疗作用；β-环糊精包合与固体脂质纳米粒是蟾酥制剂研究的方向，需加强蟾酥制剂工艺与质量控制关键技术的研究，尤其要增加多指标的指纹图谱来综合控制和评价蟾酥的内在质量。
关键词：蟾酥；药理作用；β-环糊精包合；固体脂质纳米粒
中图分类号：R285.1文献表识码：A文章编号：1672-979X(2007)10-0051-03
Progress on Pharmacological Action and Preparation of Venenum Bufonis
GONG Li-li1, LI Jing-xiang2, ZHANG Hui-min1
(1. Shandong University of TCM, Jinan 250014, China; 2. People’s Hospital of Feixian, Shandong, Feixian 273400)
Abstract：Based on the research data of Venenum Bufonis in the recent years, the progress on pharmacological action and preparation of Venenum Bufonis is reviewed. The effects of Venenum Bufonis on cardiovascular system and tumour have been proved by a great deal of experimental researches. Theβ-cyclodextrin inclusion complex and solid lipid nanoparticles (SLN) direct the development of Venenum Bufonis preparations. The studies on preparation technology and quality control, especially, the fingerprints for controlling and evaluating the internal quality of Venenum Bufonis should be further done.
Key words：Venenum Bufonis; pharmacological action; β-cyclodextrin inclusion; solid lipid nanoparticles
中药蟾酥(Venenum Bufonis)是蟾蜍科动物中华大蟾蜍(Bufo bufo gargarizans Cantor)或黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus Schneider)的耳后腺或皮肤腺分泌物，具有解毒、止痛、开窍醒神之功能。用于痈疽疔疮、咽喉肿痛、中暑神昏、腹痛吐泻等症[1]。蟾酥临床应用广泛，是喉症丸、六神丸、牛黄消炎片等中成药的主要成分。现将近年蟾酥药理作用及制剂方面的研究进展作一综述。
1药理研究
我国古代就有关于蟾酥药理作用的记载。《本草汇言》中说：“蟾酥，疗疳积，消膨胀。解疗毒之药也”。现代药理学研究表明，蟾酥具有强心，抗心肌缺血，抗肿瘤等作用。
1.1对心血管系统的作用
1.1.1强心小剂量蟾酥可增强离体蟾蜍心脏的收缩力，大剂量则使麻醉猫、犬、兔、蛙心跳变慢。蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用，蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内Na+ 浓度增高，Ca2+ 则通过Na+-Ca2+ 交换进入心肌细胞，使心肌收缩力加大。蟾酥强心成分中远华蟾毒配基(TCBG)作用较强，其次为蟾毒灵(BL)、华蟾毒灵(CBL)。禹永春等[2]的研究结果证实，蟾酥通过α-受体作用于钾通道从而增强离体蟾蜍心脏收缩运动。
1.1.2对心肌缺血的影响蟾酥可延长纤维蛋白原的凝集时间，其抗凝作用与尿激酶类似，可使纤维蛋白溶酶活化，从而增加冠状动脉灌流量。蟾酥能增加心肌营养性血流量，改善微循环，增加心肌供氧。对因血栓所致的冠状动脉血管狭窄引起的心肌梗死等缺血性心脏疾病有一定的疗效[3]。
1.1.3升压蟾酥升高血压的作用与肾上腺素相似，其升压主要来自周围血管的收缩，部分来自心动作用，此作用可被受体阻断剂阻断。蟾毒配基类对失血性休克大鼠有明显的升压作用，其强度随剂量增大而增强。来西蟾毒配基[4]、华蟾毒灵及蟾毒精等均有显著的呼吸兴奋和升压等中枢性兴奋作用。
1.2抗肿瘤作用
1.2.1肝癌研究表明[5-7]，蟾酥胶囊或蟾酥注射液都可以诱导人肝癌细胞BEL-7402凋亡，细胞凋亡率与作用时间、含药血清浓度呈一定的时效和量效关系。研究蟾毒灵(BL)对肝癌SMMC7721细胞的作用[8]，表明BL对SMMC7721细胞具有显著的细胞毒作用，形态学和DNA片段化检测证实BL诱导的细胞死亡以凋亡为主；抑癌基因p21wafl/cipl在BL诱导下表达上调。两者呈负相关(P<0.01)。初步证实，BL通过上调p21wafl/cipl表达，下调增殖细胞核抗原(PCNA)表达，从而抑制肝癌细胞生长。黄应申等[9]探讨了脂蟾毒配基(RG)诱导人肝癌Bel-7402细胞凋亡的作用机制 ......
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