γ-分泌酶抑制剂LY411575关键中间体的合成(1)

http://www.100md.com 2010年11月1日 董江涛 薛晓霞 崔 燕

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     摘 要：目的合成γ-分泌酶抑制剂LY411575关键中间体(S)-5-甲基-7-氨基-5H,7H-二苯并[b，d]氮杂环庚-6-酮(IA)。方法以2-氨基联苯为起始原料，经酰基化、Friedel-Crafts环化反应、N-甲基化、亚硝化，还原等反应合成外消旋化合物5，甲-基-7氨基SH,7H-二苯并[b，d]氮杂环庚-6-酮(7)。(7)与光学活性的扁桃酸反应，利用柱层析法拆分了2种光学异构体，再经酸性水解合成关键中间体1A。结果其结构经’H-NMR和LGMS证实，总收率为14.67%。结论此合成方法适用于放大生产。

    关键词：阿尔茨海默病；γ-分泌酶抑制剂；LY411575；合成

    中图分类号：R971 文献标识码：A 文章编号：1672-979X(2010)11-0419-03

    http://www.100md.com/html/paper/1672-979X/2010/11/11.htm

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