硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片和氨氯地平片降压谷∶峰比值及疗效比较(2)
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本研究的目的是比较三种药物治疗轻、中型原发性高血压24 h降压疗效、降压谷∶峰比值和不良反应发生率。试验结果表明硝苯地平控释片与氨氯地平片降压疗效显著，显著优于硝苯地平缓释片组。硝苯地平控释片降压谷∶峰比值高达85%以上，并维持了正常的昼夜变化规律，优于氨氯地平片的65.7%和硝苯地平缓释片的21.4%。说明此药在两次使用间期(24 h)一直保持平缓的降压效应，另一方面也提示药物的降压效应在此之后一般还可有效地保持。这对保护高血压患者的靶器官，减少并发症，改善生活质量，延长生命有重要意义。
缓释剂型是按一级速率释放药物，释放量先多(有时可能超过理想的血药浓度范围)，随后为非恒率释放。一般缓释剂型在一次服药后16~18 h已低于有效血药浓度范围，致降压谷∶峰比值偏低，故需要增加每天服用次数。钙拮抗剂长作用药代学的代表药物是氨氯地平片，此药起效缓慢，服药10~14 d后才出现降压效果，降压疗效确切，降压谷∶峰比值较高(65.7%)，半衰期长(>45 h)。而控释剂型是按零级速率释放的药物，即口服后药物是在全胃肠系统按时按量主动平缓释放，达到治疗所需的血药浓度范围。硝苯地平控释片服用后0.5 h起效，2 h达高峰，疗效平稳并超过24 h ......
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